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盐酸阿米替林

盐酸阿米替林用途

Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。

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盐酸阿米替林名称

[ CAS 号 ]:
410074-74-7

[ 中文名 ]:
盐酸阿米替林

[ 英文名 ]:
Amitifadine (hydrochloride)

[英文别名 ]:

DOV 21,947
AMITIFADINE HYDROCHLORIDE
UNII-R01R720TVG
EB-1010
Amitifadine hydrochloride (USAN)
Amitifadine HCl
Amitifadine (hydrochloride)

盐酸阿米替林生物活性

[ 描述 ]:

Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 12 nM (serotonin), 23 nM (norepinephrine), 96 nM (dopamine)[1].

[体外研究]

Amitifadine(DOV 21,947)是一种抗抑郁药。 SERT,NET和DAT的Ki值为99nM,262nM和213nM。 5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺摄取的IC50值分别为12,23和96 nM [1]。

[体内研究]

30mg/kg阿米替非剂量显着降低尼古丁自我给药。 5和10mg/kg剂量在最初的15分钟内减少尼古丁的自我给药。当大量尼古丁是自我管理时的会话。 30mg/kg阿米替尼的剂量,但不是较低的剂量导致在1小时的疗程中平均的运动活动显着减少并且减少食物促使反应。 10mg/kg剂量在开始时引起活动减退,但5mg/kg不会引起任何活动减退。还确定了在15个疗程期间慢性阿米替非治疗(10mg/kg)的效果。阿米替非导致尼古丁自我给药显着减少,这在治疗连续两周和强制戒烟一周后并未减少。 Amitifadine显着减少尼古丁自我给药。这促使进一步的研究,以确定Amitifadine是否可能是一种有效的戒烟治疗方法[2]。

[参考文献]

[1]. Skolnick P1, et al. Antidepressant-like actions of DOV 21,947: a "triple" reuptake inhibitor. Eur J Pharmacol. 2003 Feb 14;461(2-3):99-104.

[2]. Levin ED, et al. Amitifadine, a triple monoamine re-uptake inhibitor, reduces nicotine self-administration in female rats. Eur J Pharmacol. 2015 Jun 20;764:30-37.

[相关活性小分子]

盐酸阿米替林物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₂Cl₃N

[ 分子量 ]:
264.57900

[ 精确质量 ]:
263.00400

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
3.98510

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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