盐酸阿米替林

Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。

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IC50: 12 nM (serotonin), 23 nM (norepinephrine), 96 nM (dopamine)[1].

Amitifadine(DOV 21,947)是一种抗抑郁药。 SERT,NET和DAT的Ki值为99nM,262nM和213nM。 5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺摄取的IC50值分别为12,23和96 nM [1]。

30mg/kg阿米替非剂量显着降低尼古丁自我给药。 5和10mg/kg剂量在最初的15分钟内减少尼古丁的自我给药。当大量尼古丁是自我管理时的会话。 30mg/kg阿米替尼的剂量,但不是较低的剂量导致在1小时的疗程中平均的运动活动显着减少并且减少食物促使反应。 10mg/kg剂量在开始时引起活动减退,但5mg/kg不会引起任何活动减退。还确定了在15个疗程期间慢性阿米替非治疗(10mg/kg)的效果。阿米替非导致尼古丁自我给药显着减少,这在治疗连续两周和强制戒烟一周后并未减少。 Amitifadine显着减少尼古丁自我给药。这促使进一步的研究,以确定Amitifadine是否可能是一种有效的戒烟治疗方法[2]。

[1]. Skolnick P1, et al. Antidepressant-like actions of DOV 21,947: a "triple" reuptake inhibitor. Eur J Pharmacol. 2003 Feb 14;461(2-3):99-104.

[2]. Levin ED, et al. Amitifadine, a triple monoamine re-uptake inhibitor, reduces nicotine self-administration in female rats. Eur J Pharmacol. 2015 Jun 20;764:30-37.

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