地尔硫卓

• 常用名: 地尔硫卓
• 英文名: Diltiazem
• CAS号: 42399-41-7
• 分子量: 414.518
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 594.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₆N₂O₄S
• 熔点: 104-106°C (lit.)
• 闪点: 313.3±30.1 °C

地尔硫卓用途

Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。

地尔硫卓名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 地尔硫卓
• 英文名: diltiazem
• 中文别名: 5-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-4-氧代-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂卓-3-基乙酸酯

地尔硫卓生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  L-type Ca2+ channel[1]

• 体外研究: 地尔硫卓(200µM) 在超流液中,多通道电流显示出振幅的使用依赖性下降,反映出分离的豚鼠心室肌细胞中通道开口重叠数量的减少[1]。地尔硫卓通过加速动作电位期间的失活来减少Ca2+内流,并且依赖于使用的阻断是由于持续闭合状态下通道数量的增加[1]。
• 体内研究: 地尔硫卓(100mg/kg；p、 o。；4周)以独立于血压的方式防止主动脉瘤形成[3]。地尔硫卓通过对单核细胞的血压非依赖性抗炎作用限制小鼠主动脉瘤的形成[3]。地尔硫卓(2mg/kg；i、 v.)t1/2为61.2 min,CLel为3.2 mL/min[4]。动物模型：雄性ApoE−/− 小鼠,血管紧张素Ⅱ诱发动脉瘤[3]剂量：100mg/kg给药：口服,在饮用水中,连续4周。结果：能明显减轻血管重构,降低血压。动物模型：大鼠(200-250g)[4]剂量：2mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射结果：T1/2(61.2min),CLel(3.2ml/min)
• 参考文献:

  [1]. Yoshinari Niimi, et al. Diltiazem facilitates inactivation of single L-type calcium channels in guinea pig ventricular myocytes. Jpn Heart J. 2003 Nov;44(6):1005-14.

  [2]. S Lin Tang, et l. Structural Basis for Diltiazem Block of a Voltage-Gated Ca2+ Channel. Mol Pharmacol. 2019 Oct; 96(4): 485–492.

  [3]. Anja Mieth , et al. L-type calcium channel inhibitor diltiazem prevents aneurysm formation by blood pressure-independent anti-inflammatory effects. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1098-104.

  [4]. S. J. Downing, et al. Diltiazem pharmacokinetics in the rat and relationship between its serum concentration and uterine and cardiovascular effects. Br J Pharmacol. 1987 Aug; 91(4): 735–745.

地尔硫卓物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 594.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 104-106°C (lit.)
• 分子式: C₂₂H₂₆N₂O₄S
• 分子量: 414.518
• 闪点: 313.3±30.1 °C
• 精确质量: 414.161316
• PSA: 84.38000
• LogP: 3.63
• InChIKey: HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N
• SMILES: COc1ccc(C2Sc3ccccc3N(CCN(C)C)C(=O)C2OC(C)=O)cc1
• 外观性状: 白色至米白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 20°C

地尔硫卓毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

地尔硫卓安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

地尔硫卓英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (+)-cis-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-3-hydroxy-2-(p-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one Acetate (Ester)
• Adizem
• EINECS 255-796-4
• d-Diltiazem
• Citizem
• Diladel
• DILTIAZEN
• Deltazen
• Adizem XL
• (2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate
• TILDIEM300LP
• diltiazemum [INN_la]
• (2S-cis)-3-(Acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
• (+)-cis-Diltiazem
• (+)-Diltiazem
• Dilrene
• Diltiazem
• (2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-ylacetat
• (2S,3S)-3-(Acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
• Cardizen LA
• MFCD00868239
• Coras
• (2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-[4-(methyloxy)phenyl]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate
• Zilden

地尔硫卓常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 地尔硫卓的下游产品有哪些？

A: 地尔硫卓相关下游产品（CAS）：42399-40-6;84903-82-2。

Q: 地尔硫卓的CAS号是多少？

A: 地尔硫卓CAS号为42399-41-7。

Q: 地尔硫卓的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 地尔硫卓LogP（油水分配系数）为3.63。

Q: 地尔硫卓的分子量是多少？

A: 地尔硫卓分子量为414.518。

Q: 地尔硫卓有什么用途？

A: 地尔硫卓主要用途：Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。

Q: 地尔硫卓的InChIKey是什么？

A: 地尔硫卓InChIKey为HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N。

Q: 地尔硫卓的沸点是多少？

A: 地尔硫卓沸点为594.4±50.0 °C at 760 mmHg。

Q: 地尔硫卓的储存条件是什么？

A: 地尔硫卓储存条件：20°C。

Q: 地尔硫卓的上游原料有哪些？

A: 地尔硫卓相关上游原料（CAS）：42399-40-6;108-24-7;4584-46-7;33286-22-5;99109-07-6;696-62-8;24393-56-4;137-07-5;182268-43-5。

Q: 地尔硫卓的SMILES表达式是什么？

A: 地尔硫卓SMILES表达式为COc1ccc(C2Sc3ccccc3N(CCN(C)C)C(=O)C2OC(C)=O)cc1。

地尔硫卓生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司