Leupeptin

• 常用名: Leupeptin
• 英文名: Leupeptin
• CAS号: 55123-66-5
• 分子量: 951.18600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Leupeptin用途

亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。

Leupeptin名称

• 英文名: leupeptin hemisulfate monohydrate

Leupeptin生物活性

• 描述: 亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点:

  Cathepsin B, Cathepsin H, Cathepsin L, Ser/Thr Protease, Mpro[1][2][3].

• 体外研究: 亮蛋白胨(0.06-200µM；72小时)显著抑制 维罗细胞中 SARS冠状病毒2型病毒 RNA(vRNA)的拷贝数[1] 。亮肽抑制 维罗细胞中 SARS冠状病毒2型的 核糖核酸水平,第50周值为 42.34µM[1]亮肽对 Mpro公司有一定的抑制活性,其 国际50值为127.2µM[1]亮肽对人类冠状病毒 229E号株的 国际50值为 0.4µg/mL(约 1µM)[1]RT-PCR[1]细胞系：Vero细胞浓度：0.06-200µM培养时间：72小时结果：SARS-CoV-2病毒RNA(vRNA)的拷贝数显著减少。
• 体内研究: 亮氨酸肽(0、9、18、36 mg/kg；腹腔注射；单次)具有很好的动物耐受性,并在总组织提取物、溶酶体以及富含自噬体的颗粒部分以剂量依赖的方式显著诱导 LC3b II型的增加[2]。 动物模型：C57BL/6NCrl雄性小鼠(6-8周龄,20-25 g)[1]。剂量：0、9、18、36 mg/kg给药：腹膜内注射；单一结果：促进小鼠肝脏中LC3b II的积累。
• 参考文献:

  [1]. Fu L, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. mBio. 2021 Oct 26;12(5):e0222021.

  [2]. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.

  [3]. Aoyagi T, et al. Biological activities of leupeptins. J Antibiot (Tokyo). 1969 Nov;22(11):558-68.

Leupeptin物理化学性质

• 分子式: C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S
• 分子量: 951.18600
• 精确质量: 950.55800
• PSA: 415.52000
• LogP: 5.18540
• 储存条件: 库房通风低温干燥

Leupeptin毒性和生态

Leupeptin英文别名

• l-valeramide
• acetyl-Leu-Leu-Arg-al
• 6-O-D-Glucopyranosyl-D-glucopyranose
• Ac-Leu-Leu-Arg-aldehyde . sulfate
• 6-O-B-D-GLUCOPYRANOSYL-D-GLUCOPYRANOSE
• Gentibiose
• Ac-Leu-Leu-Arg-H
• N-acetyl-Leu-Leu-argininal
• AC-LEU-LEU-ARGINAL 1/2H2SO4 H2O