MK-447
MK-447用途
MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
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MK-447名称
[ CAS 号 ]:
58456-91-0
[ 中文名 ]:
MK-447
[ 英文名 ]:
MK-447
[英文别名 ]:
- 2-aminomethyl-4-tert-butyl-6-iodophenol
- N-phenyl 2-aminomethyl morpholine
- 2-Morpholinemethanamine,4-phenyl
- MK-447
MK-447生物活性
[ 描述 ]:
MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PGH2
PGI2
[体外研究]
MK-447是一种自由基清除剂,可减少内过氧化物PGG2的积累,还可增强内过氧化物,PGH2和其他前列腺素的形成[1]。 MK-447(100μM)增加前列腺素I2(PGI2)的量。 MK-447还可加速分离的大鼠主动脉中内源性PGI2的产生[2]。
[体内研究]
MK-447(20和50mg/kg,po)阻断4小时幽门结扎大鼠的胃酸分泌,但对胃蛋白酶的胃分泌没有影响。 MK-447(5,10,20和40 mg/kg,po)剂量依赖性地降低狗的酸输出[1]。
[动物实验]
将体重为140和200g的雄性Charles River CD大鼠用水随意禁食过夜。在用坏死剂攻击前1小时,用化合物(MK-447)或缓冲的乙二醇载体以1.0mL / kg的剂量口服预处理大鼠。将坏死剂[悬浮于0.5%甲基纤维素(1500cps)或37.5%乙醇中的乙酰水杨酸)分别以0.1mL / 100g体重或1mL /大鼠的剂量体积给药。在乙酰水杨酸或乙醇后1小时用CO 2杀死大鼠,取出胃,用水充气,并打开。注意到粘膜出血的存在并擦除粘膜[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
MK-447物理化学性质
[ 密度 ]:
1.552g/cm3
[ 沸点 ]:
306.9ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C11H16INO
[ 分子量 ]:
305.15500
[ 闪点 ]:
139.4ºC
[ 精确质量 ]:
305.02800
[ PSA ]:
46.25000
[ LogP ]:
3.45330
[ 储存条件 ]:
2-8℃
MK-447合成路线
推荐生产厂家/供应商:
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