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MK-447

MK-447用途

MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
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MK-447名称

[ CAS 号 ]:
58456-91-0

[ 中文名 ]:
MK-447

[ 英文名 ]:
MK-447

[英文别名 ]:

MK-447生物活性

[ 描述 ]:

MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PGH2

PGI2


[体外研究]

MK-447是一种自由基清除剂,可减少内过氧化物PGG2的积累,还可增强内过氧化物,PGH2和其他前列腺素的形成[1]。 MK-447(100μM)增加前列腺素I2(PGI2)的量。 MK-447还可加速分离的大鼠主动脉中内源性PGI2的产生[2]。

[体内研究]

MK-447(20和50mg/kg,po)阻断4小时幽门结扎大鼠的胃酸分泌,但对胃蛋白酶的胃分泌没有影响。 MK-447(5,10,20和40 mg/kg,po)剂量依赖性地降低狗的酸输出[1]。

[动物实验]

将体重为140和200g的雄性Charles River CD大鼠用水随意禁食过夜。在用坏死剂攻击前1小时,用化合物(MK-447)或缓冲的乙二醇载体以1.0mL / kg的剂量口服预处理大鼠。将坏死剂[悬浮于0.5%甲基纤维素(1500cps)或37.5%乙醇中的乙酰水杨酸)分别以0.1mL / 100g体重或1mL /大鼠的剂量体积给药。在乙酰水杨酸或乙醇后1小时用CO 2杀死大鼠,取出胃,用水充气,并打开。注意到粘膜出血的存在并擦除粘膜[1]。

[参考文献]

[1]. Shriver DA, et al. The gastric antisecretory and antiulcer activity of MK-447, an enhancer of prostaglandin synthesis. Life Sci. 1980 Dec 22-29;27(25-26):2483-7.

[2]. Harada Y, et al. Acceleration of endogeneous PGI2 generation from isolated rat aortae by MK-447. Jpn J Pharmacol. 1981 Oct;31(5):845-8.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

MK-447物理化学性质

[ 密度 ]:
1.552g/cm3

[ 沸点 ]:
306.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C11H16INO

[ 分子量 ]:
305.15500

[ 闪点 ]:
139.4ºC

[ 精确质量 ]:
305.02800

[ PSA ]:
46.25000

[ LogP ]:
3.45330

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MK-447合成路线

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海创赛科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥6688.0/1mg ¥10704.0/5mg

联系人:夏言

产品详情:[Perfemiker]MK-447,98%


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相关化合物

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