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PKUMDL WQ 2201

更新时间:2024-01-12 17:37:44

PKUMDL WQ 2201结构式
PKUMDL WQ 2201结构式
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常用名 PKUMDL WQ 2201 英文名 PKUMDL WQ 2201
CAS号 592474-91-4 分子量 351.808
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 523.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H14ClN3O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 270.4±32.9 °C

 PKUMDL WQ 2201用途


PKUMDL-WQ-2201是一种PHGDH非NAD+竞争性变构抑制剂(IC50=35.7μM)。PKUMDL-WQ-2201还抑制PHGDH突变体,IC50分别为69μM(T59A)和>300μM(T5 6AK57A)。PKUMDL-WQ-2201抑制癌症细胞中从头合成丝氨酸,并降低肿瘤生长[1][2]。

 PKUMDL WQ 2201名称

英文名 PKUMDL-WQ-2201
英文别名 更多

 PKUMDL WQ 2201生物活性

描述 PKUMDL-WQ-2201是一种PHGDH非NAD+竞争性变构抑制剂(IC50=35.7μM)。PKUMDL-WQ-2201还抑制PHGDH突变体,IC50分别为69μM(T59A)和>300μM(T5 6AK57A)。PKUMDL-WQ-2201抑制癌症细胞中从头合成丝氨酸,并降低肿瘤生长[1][2]。
相关类别
靶点

IC50: 35.7 μM (PHGDH WT), 69 μM (PHGDH T59A), >300 μM (PHGDH T56AK57A)[1]

体外研究 PKUMDL-WQ-2201(10 nM-100μM;3天)对 PHGDH(小时)扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性和抑制作用,第50周值分别为 7.7μM(MDA-MB-468)和 10.8μM(HCC70)[1]
体内研究 PKUMDL-WQ-2201(5-20mg/kg;腹腔注射; 每天 1.次, 共 30天) 与对照组小鼠相比,对 MDA-MB-468型异种移植有显著的抑制作用,但不影响肿瘤生长[1]。
参考文献

[1]. Wang Q, et al. Rational Design of Selective Allosteric Inhibitors of PHGDH and Serine Synthesis with Anti-tumor Activity. Cell Chem Biol. 2017 Jan 19;24(1):55-65.  

[2]. Zhao JY, et al. A retrospective overview of PHGDH and its inhibitors for regulating cancer metabolism. Eur J Med Chem. 2021 May 5;217:113379.  

 PKUMDL WQ 2201物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 523.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H14ClN3O3S
分子量 351.808
闪点 270.4±32.9 °C
精确质量 351.044434
LogP 2.79
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.647

 PKUMDL WQ 2201英文别名

2-Chloro-4-(5-{[(ethylcarbamothioyl)hydrazono]methyl}-2-furyl)benzoic acid
Benzoic acid, 2-chloro-4-[5-[[2-[(ethylamino)thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-2-furanyl]-
PKUMDL-WQ-2201
2-chloro-4-(5-{2-[(ethylamino)carbothioyl]carbohydrazonoyl}-2-furyl)benzoic acid
2-Chloro-4-[5-[[2-[(ethylamino)thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-2-furanyl]-benzoic acid
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