奎寧定鹽酸鹽结构式
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常用名 | 奎寧定鹽酸鹽 | 英文名 | Quinidine hydrochloride monohydrate |
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CAS号 | 6151-40-2 | 分子量 | 378.89300 | |
密度 | N/A | 沸点 | 495.9ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C20H27ClN2O3 | 熔点 | 258-259ºC | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 253.7ºC | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
奎寧定鹽酸鹽用途Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。 |
中文名 | 奎寧定鹽酸鹽 |
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英文名 | quinidine hydrochloride |
中文别名 | 奎尼丁 盐酸盐 一水合物 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 19.9 μM (K+ channel)[1] |
体外研究 | 盐酸奎尼丁一水合物阻断WT mSlo3(KCa5.1)通道,IC50为19.9±1.41μM,Hill斜率为1.15±0.15(n = 7)。同样,盐酸奎尼丁一水合物的抑制效力高于F304Y mSlo3(IC50为2.42±0.60μM,n = 9,P <0.005; Hill斜率为0.98±0.12),但R196Q mSlo3较低(IC50为38.4±6.77) μM,n = 5,P <0.001;山坡为1.05±0.16)。观察到奎尼定盐酸盐一水合物对F304Y mSlo3的抑制作用具有一定的时间依赖性[1]。 |
体内研究 | 当比较基线与其他时间点或比较实验时,盐酸奎尼丁一水合物直接应用于坐骨神经,在上升的躯体感觉诱发电位(SSEP)和下降的复合肌肉动作电位(CMAP)中产生剂量相关的幅度减小。左肢到右侧对侧经葡萄糖治疗的肢体。与基线和对侧相比,盐酸奎尼丁一水合物应用后SSEPs和CMAP电位的潜伏期增加[2]。 |
细胞实验 | 小鼠(m)Slo3(KCa5.1)通道或突变形式在爪蟾卵母细胞中表达,并用2电极电压钳记录电流。增益功能mSlo3突变用于探索抑制的状态依赖性。盐酸奎尼丁一水合物和mSlo3通道之间的相互作用通过计算机对接模拟[1]。 |
动物实验 | 将24只大鼠随机分成3组,每组8只。组Q1,Q3和Q5分别在5%葡萄糖0.1mL中接受1,3和5μmol奎尼丁盐酸盐一水合物。通过从左侧坐骨切口到大腿远端切开来暴露坐骨神经。直接切开皮下组织以暴露股二头肌。坐骨神经从其投资筋膜中解脱出来。然后在右侧重复该过程。在基线时,在奎尼丁盐酸盐一水合物处理后立即记录躯体感觉诱发电位(SSEP)和复合肌肉动作电位(CMAP),然后每15分钟记录1小时,然后每30分钟记录3小时。允许动物恢复,然后分开保存2周。在进行行为检查后,在腹膜内麻醉下对动物进行电生理检查[2]。 |
参考文献 |
沸点 | 495.9ºC at 760 mmHg |
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熔点 | 258-259ºC |
分子式 | C20H27ClN2O3 |
分子量 | 378.89300 |
闪点 | 253.7ºC |
精确质量 | 378.17100 |
PSA | 54.82000 |
LogP | 3.84880 |
储存条件 | 2-8℃ |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H302-H312-H332 |
警示性声明 | P280 |
个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
危害码 (欧洲) | Xn,Xi |
风险声明 (欧洲) | 20/21/22-36/37/38 |
安全声明 (欧洲) | 36-26 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1/PG 3 |
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Quinidine monohydrate hydrochloride |
QUINIDINE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE |