奎寧定鹽酸鹽

更新时间:2024-01-08 10:51:41

奎寧定鹽酸鹽结构式
奎寧定鹽酸鹽结构式
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常用名 奎寧定鹽酸鹽 英文名 Quinidine hydrochloride monohydrate
CAS号 6151-40-2 分子量 378.89300
密度 N/A 沸点 495.9ºC at 760 mmHg
分子式 C20H27ClN2O3 熔点 258-259ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 253.7ºC
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 奎寧定鹽酸鹽用途


Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。

 奎寧定鹽酸鹽名称

中文名 奎寧定鹽酸鹽
英文名 quinidine hydrochloride
中文别名 奎尼丁 盐酸盐 一水合物
英文别名 更多

 奎寧定鹽酸鹽生物活性

描述 Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。
相关类别
靶点

IC50: 19.9 μM (K+ channel)[1]

体外研究 盐酸奎尼丁一水合物阻断WT mSlo3(KCa5.1)通道,IC50为19.9±1.41μM,Hill斜率为1.15±0.15(n = 7)。同样,盐酸奎尼丁一水合物的抑制效力高于F304Y mSlo3(IC50为2.42±0.60μM,n = 9,P <0.005; Hill斜率为0.98±0.12),但R196Q mSlo3较低(IC50为38.4±6.77) μM,n = 5,P <0.001;山坡为1.05±0.16)。观察到奎尼定盐酸盐一水合物对F304Y mSlo3的抑制作用具有一定的时间依赖性[1]。
体内研究 当比较基线与其他时间点或比较实验时,盐酸奎尼丁一水合物直接应用于坐骨神经,在上升的躯体感觉诱发电位(SSEP)和下降的复合肌肉动作电位(CMAP)中产生剂量相关的幅度减小。左肢到右侧对侧经葡萄糖治疗的肢体。与基线和对侧相比,盐酸奎尼丁一水合物应用后SSEPs和CMAP电位的潜伏期增加[2]。
细胞实验 小鼠(m)Slo3(KCa5.1)通道或突变形式在爪蟾卵母细胞中表达,并用2电极电压钳记录电流。增益功能mSlo3突变用于探索抑制的状态依赖性。盐酸奎尼丁一水合物和mSlo3通道之间的相互作用通过计算机对接模拟[1]。
动物实验 将24只大鼠随机分成3组,每组8只。组Q1,Q3和Q5分别在5%葡萄糖0.1mL中接受1,3和5μmol奎尼丁盐酸盐一水合物。通过从左侧坐骨切口到大腿远端切开来暴露坐骨神经。直接切开皮下组织以暴露股二头肌。坐骨神经从其投资筋膜中解脱出来。然后在右侧重复该过程。在基线时,在奎尼丁盐酸盐一水合物处理后立即记录躯体感觉诱发电位(SSEP)和复合肌肉动作电位(CMAP),然后每15分钟记录1小时,然后每30分钟记录3小时。允许动物恢复,然后分开保存2周。在进行行为检查后,在腹膜内麻醉下对动物进行电生理检查[2]。
参考文献

[1]. Wrighton DC, et al. Mechanism of inhibition of mouse Slo3 (KCa 5.1) potassium channels by quinine, quinidine and barium. Br J Pharmacol. 2015 Sep;172(17):4355-63.

[2]. Cheng KI, et al. Application of quinidine on rat sciatic nerve decreases the amplitude and increases the latency of evoked responses. J Anesth. 2014 Aug;28(4):559-68.

 奎寧定鹽酸鹽物理化学性质

沸点 495.9ºC at 760 mmHg
熔点 258-259ºC
分子式 C20H27ClN2O3
分子量 378.89300
闪点 253.7ºC
精确质量 378.17100
PSA 54.82000
LogP 3.84880
储存条件 2-8℃

 奎寧定鹽酸鹽MSDS

 奎寧定鹽酸鹽安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H312-H332
警示性声明 P280
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) 20/21/22-36/37/38
安全声明 (欧洲) 36-26
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3

 奎寧定鹽酸鹽文献1

更多文献
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J. Pharm. Biomed. Anal. 98 , 434-45, (2014)

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 奎寧定鹽酸鹽英文别名

Quinidine monohydrate hydrochloride
QUINIDINE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
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