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奎寧定鹽酸鹽

奎寧定鹽酸鹽用途

Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。

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奎寧定鹽酸鹽名称

[ CAS 号 ]:
6151-40-2

[ 中文名 ]:
奎寧定鹽酸鹽

[ 英文名 ]:
Quinidine hydrochloride monohydrate

[中文别名 ]:

奎尼丁盐酸盐一水合物

[英文别名 ]:

Quinidine monohydrate hydrochloride
QUINIDINE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE

奎寧定鹽酸鹽生物活性

[ 描述 ]:

Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 19.9 μM (K+ channel)[1]

[体外研究]

盐酸奎尼丁一水合物阻断WT mSlo3(KCa5.1)通道,IC50为19.9±1.41μM,Hill斜率为1.15±0.15(n = 7)。同样,盐酸奎尼丁一水合物的抑制效力高于F304Y mSlo3(IC50为2.42±0.60μM,n = 9,P <0.005; Hill斜率为0.98±0.12),但R196Q mSlo3较低(IC50为38.4±6.77) μM,n = 5,P <0.001;山坡为1.05±0.16)。观察到奎尼定盐酸盐一水合物对F304Y mSlo3的抑制作用具有一定的时间依赖性[1]。

[体内研究]

当比较基线与其他时间点或比较实验时,盐酸奎尼丁一水合物直接应用于坐骨神经,在上升的躯体感觉诱发电位(SSEP)和下降的复合肌肉动作电位(CMAP)中产生剂量相关的幅度减小。左肢到右侧对侧经葡萄糖治疗的肢体。与基线和对侧相比,盐酸奎尼丁一水合物应用后SSEPs和CMAP电位的潜伏期增加[2]。

[细胞实验]

小鼠（m）Slo3（KCa5.1）通道或突变形式在爪蟾卵母细胞中表达，并用2电极电压钳记录电流。增益功能mSlo3突变用于探索抑制的状态依赖性。盐酸奎尼丁一水合物和mSlo3通道之间的相互作用通过计算机对接模拟[1]。

[动物实验]

将24只大鼠随机分成3组，每组8只。组Q1，Q3和Q5分别在5％葡萄糖0.1mL中接受1,3和5μmol奎尼丁盐酸盐一水合物。通过从左侧坐骨切口到大腿远端切开来暴露坐骨神经。直接切开皮下组织以暴露股二头肌。坐骨神经从其投资筋膜中解脱出来。然后在右侧重复该过程。在基线时，在奎尼丁盐酸盐一水合物处理后立即记录躯体感觉诱发电位（SSEP）和复合肌肉动作电位（CMAP），然后每15分钟记录1小时，然后每30分钟记录3小时。允许动物恢复，然后分开保存2周。在进行行为检查后，在腹膜内麻醉下对动物进行电生理检查[2]。

[参考文献]

[1]. Wrighton DC, et al. Mechanism of inhibition of mouse Slo3 (KCa 5.1) potassium channels by quinine, quinidine and barium. Br J Pharmacol. 2015 Sep;172(17):4355-63.

[2]. Cheng KI, et al. Application of quinidine on rat sciatic nerve decreases the amplitude and increases the latency of evoked responses. J Anesth. 2014 Aug;28(4):559-68.

[相关活性小分子]

奎寧定鹽酸鹽物理化学性质

[ 沸点 ]:
495.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
258-259ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₇ClN₂O₃

[ 分子量 ]:
378.89300

[ 闪点 ]:
253.7ºC

[ 精确质量 ]:
378.17100

[ PSA ]:
54.82000

[ LogP ]:
3.84880

[ 储存条件 ]:
2-8℃

奎寧定鹽酸鹽MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

奎寧定鹽酸鹽安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H312-H332

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36-26

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

奎寧定鹽酸鹽文献

Development of simplified HPLC methods for the detection of counterfeit antimalarials in resource-restraint environments.

J. Pharm. Biomed. Anal. 98 , 434-45, (2014)

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