(E)-Daporinad

• 常用名: (E)-Daporinad
• 英文名: FK866 (APO866, Daporinad)
• CAS号: 658084-64-1
• 分子量: 391.506
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 629.9±51.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₉N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 334.8±30.4 °C

(E)-Daporinad用途

FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。

(E)-Daporinad名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
• 英文名: (E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide

(E)-Daporinad生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 0.09 nM (NMPRTase)

• 体外研究: 用FK866抑制Nampt诱导显着的NAD +细胞内减少并选择性地杀死MM细胞。 FK866诱导的细胞死亡与Nampt活性的抑制相关,而非蛋白质表达,并且MM细胞中的NAD +基线水平高于正常PBMC,赋予FK866敏感性。 FK866废除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。 FK866可防止不同有丝分裂原诱导的[Ca2 +] i增加,并降低Jurkat和活化PBL中TG响应性Ca2 +储存的Ca2 +含量。 FK866降低Jurkat细胞中TG响应性Ca2 +储存的Ca2 +含量,但不降低Bcl2-Jurkat细胞中的Ca2 +含量[2]。 FK866对NAMPT的抑制或烟酰胺对SIRT的抑制降低了涉及p53乙酰化途径的293T细胞的增殖并引发死亡[3]。
• 体内研究: FK866(30 mg/kg,ip)可降低CB17-SCID小鼠的肿瘤负荷,肿瘤组织显示ERK磷酸化和LC3蛋白水解切割显着降低[1]。
• 细胞实验: 在存在或不存在药物的情况下，将MM1S细胞（2×10 4个细胞/孔）在BMSC包被的96孔板中培养72和96小时。通过（3H） - 胸苷摄取测量DNA合成，在培养的最后8小时期间加入（3H） - 胸苷（0.5μCi/孔）。
• 动物实验: 对CB17-SCID小鼠（28-35天龄）进行照射（200cGy），然后在右侧皮下接种100μLRPMI1640中的3×106MM1S细胞。检测肿瘤后（注射后2周），用载体或FK866（30mg / kg体重）腹膜内处理7只小鼠，每天两次，持续4天，每周重复3周。使用以下公式每周两次进行最长垂直肿瘤直径的厚度测量以估计肿瘤体积：长×宽2×0.5。计算肿瘤生长抑制（TGI）。当肿瘤达到2 cm3或小鼠出现垂死时，动物被杀死。从治疗的第一天到死亡评估存活率。
• 参考文献:

  [1]. Cea M, et al. Targeting NAD+ salvage pathway induces autophagy in multiple myeloma cells via mTORC1 and extracellular signal-regulated kinase (ERK1/2) inhibition. Blood. 2012 Oct 25;120(17):3519-29.

  [2]. Magnone M, et al. NAD+ levels control Ca2+ store replenishment and mitogen-induced increase of cytosolic Ca2+ by Cyclic ADP-ribose-dependent TRPM2 channel gating in human T lymphocytes. J Biol Chem. 2012 Jun 15;287(25):21067-81.

  [3]. Thakur BK, et al. Inhibition of NAMPT pathway by FK866 activates the function of p53 in HEK293T cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 3;424(3):371-7.

(E)-Daporinad物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 629.9±51.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₉N₃O₂
• 分子量: 391.506
• 闪点: 334.8±30.4 °C
• 精确质量: 391.225983
• PSA: 62.30000
• LogP: 2.45
• InChIKey: KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
• SMILES: O=C(C=Cc1cccnc1)NCCCCC1CCN(C(=O)c2ccccc2)CC1
• 外观性状: white to beige
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.589
• 储存条件: ?20°C
• 水溶解性: DMSO: soluble10mg/mL, clear

(E)-Daporinad安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22

(E)-Daporinad英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2gvj
• Daporinad
• (2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)acrylamide
• FK866 (APO866, Daporinad)
• FK 866
• FK866 (APO866,Daporinad)
• APO866
• (E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
• FK866

(E)-Daporinad常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的CAS号是多少？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺CAS号为658084-64-1。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的英文名称是什么？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺英文名称为(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的水溶性如何？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺水溶性：DMSO: soluble10mg/mL, clear。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的外观是什么？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺外观为white to beige。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺LogP（油水分配系数）为2.45。

Q: 658084-64-1的中文名称是什么？

A: 658084-64-1的中文名称为(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的储存条件是什么？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺储存条件：?20°C。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的沸点是多少？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺沸点为629.9±51.0 °C at 760 mmHg。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺有什么用途？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺主要用途：FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。

Q: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的分子量是多少？

A: (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺分子量为391.506。

(E)-Daporinad生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司