| 描述 |
阿昔洛韦钠是一种有效的口服抗病毒药物。阿昔洛韦钠具有抗疱疹活性,对HSV-1和HSV-2的IC50值分别为0.85μM和0.86μM。阿昔洛韦钠诱导细胞周期紊乱和凋亡。阿昔洛韦钠预防急性白血病诱导治疗期间的细菌感染[1][2][3][4]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
HSV-1:0.85 μM (IC50)
HSV-2:0.86 μM (IC50)
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| 体外研究 |
阿昔洛韦钠(3-100µM；24-72小时；Jurkat、U937和K562白血病细胞)以剂量和时间依赖性降低细胞存活率[1]。阿昔洛韦钠(10-100µM；24-72小时；Jurkat细胞)阻断DNA合成,从而阻止细胞周期进入G2/M和S期,并以剂量依赖性方式增加亚G1亚二倍体峰[1]。阿昔洛韦钠(10-100µM；24-72小时；Jurkat细胞)通过激活caspase-3和存在核DNA碎片诱导凋亡[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：Jurkat、U937和K562白血病细胞浓度：3、10、30和100µM孵育时间：24、48和72小时结果：细胞存活率呈剂量和时间依赖性降低。凋亡分析[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：10和100µM孵育时间：24、48和72小时结果：caspase-3活性增加并切割核间体DNA。细胞周期分析[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：10和100µM孵育时间：24、48和72小时结果：24和48小时后,细胞在S期呈剂量依赖性聚集。72小时后,亚G1亚二倍体峰呈剂量依赖增加。
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| 体内研究 |
阿昔洛韦钠(20 mg/kg；p.o.；每日三次；持续10天；BALB/c小鼠)抑制皮肤损伤的发展,并导致DTH反应和抗体产生之间的分离[3]动物模型：感染HSV-1的特异性无病原体BALB/c小鼠(7周龄)[3]剂量：20 mg/千克给药：口服给药；每日三次；10天结果：抑制皮肤损伤的发展,导致DTH反应和抗体产生之间的分离。
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| 参考文献 |
[1]. Benedetti S, et, al. Acyclovir induces cell cycle perturbation and apoptosis in Jurkat leukemia cells, and enhances chemotherapeutic drug cytotoxicity. Life Sci. 2018 Dec 15;215:80-85. [2]. Suzuki M, et, al. Synergistic antiviral activity of acyclovir and vidarabine against herpes simplex virus types 1 and 2 and varicella-zoster virus. Antiviral Res. 2006 Nov;72(2):157-61. [3]. Li Z, et, al. Acyclovir treatment of skin lesions results in immune deviation in mice infected cutaneously with herpes simplex virus. Antivir Chem Chemother. 1999 Sep;10(5):251-7. [4]. Lönnqvist B, et, al. Oral acyclovir as prophylaxis for bacterial infections during induction therapy for acute leukaemia in adults. The Leukemia Group of Middle Sweden. Support Care Cancer. 1993 May;1(3):139-44.
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