INCB3619

• 常用名: INCB3619
• 英文名: INCB3619
• CAS号: 791826-72-7
• 分子量: 413.46700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₇N₃O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

INCB3619用途

INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。

INCB3619名称

• 英文名: methyl (6S,7S)-7-(hydroxycarbamoyl)-6-(4-phenyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carbonyl)-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate

INCB3619生物活性

• 描述: INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 体外研究: INCB3619(0-0.25μM,96小时)可以抑制 赫雷古林依赖性 HER3阿克特通路,但不能抑制 第549页细胞中的 ERK公司活性,可诱导 第549页细胞凋亡[1]。 INCB3619(0-10μM,72小时)可以抑制 表皮生长因子受体自分泌细胞系 NCI-H1666中的 表皮生长因子受体配体信号传导,并可与其他抗 表皮生长因子受体药物,如吉非替尼联合使用[1]。 INCB3619(2微米)抑制 NCI-H166型细胞中 ERK1/2型的表达,使其对吉非替尼 (吉非替尼,HY-50895)敏感[1]。 细胞凋亡分析[1]。细胞系：A549细胞浓度：1,10μM培养时间：结果：在1μM浓度下诱导约3%的细胞凋亡,在10μM浓度时诱导约5%的细胞凋亡。细胞活力测定[1]。细胞系：NCI-H166细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：抑制NCI-H1166细胞增殖。
• 体内研究: INCB3619(皮下注射,60 mg/kg/d,14天)在 第549页异种移植的BALB/c努/努小鼠模型中,具有抗肿瘤活性,并使肿瘤对吉非替尼 (吉非替尼,HY-50895)敏感[1]。 动物模型：A549异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠模型剂量：50,60 mg/kg给药：皮下注射,每天,14天结果：60 mg/kg剂量时显著抑制和延迟肿瘤生长,50 mg/kg剂量时活性较低。
• 参考文献:

  [1]. Bin-Bing S Zhou, et al. Targeting ADAM-mediated ligand cleavage to inhibit HER3 and EGFR pathways in non-small cell lung cancer. Cancer Cell. 2006 Jul;10(1):39-50.

INCB3619物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₇N₃O₅
• 分子量: 413.46700
• 精确质量: 413.19500
• PSA: 102.67000
• LogP: 2.76090
• InChIKey: CKZHFOKQZRZCPF-ROUUACIJSA-N
• SMILES: COC(=O)N1CC2(CC2)CC(C(=O)NO)C1C(=O)N1CC=C(c2ccccc2)CC1

INCB3619靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of MMP14 来源：ChEMBL 靶标：Matrix metalloproteinase-14 External Id：CHEMBL1002951

实验名称：Inhibition of TACE 来源：ChEMBL 靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 External Id：CHEMBL1002953

实验名称：Inhibition of MMP9 来源：ChEMBL 靶标：Matrix metalloproteinase-9 External Id：CHEMBL1002949

实验名称：Inhibition of MMP7 来源：ChEMBL 靶标：Matrilysin External Id：CHEMBL1002948

实验名称：Clearance in murine 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL911379

实验名称：Protein binding in murine plasma 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL911380

实验名称：AUC (0-24h) in murine at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL911381

实验名称：Inhibition of MMP12 来源：ChEMBL 靶标：Macrophage metalloelastase External Id：CHEMBL1002955

实验名称：Decrease of tumor volume in CD1 mouse xenografted with BT474 cells overexpressing HER... 来源：ChEMBL 靶标：Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 External Id：CHEMBL911383

实验名称：Inhibition of ADAM10 来源：ChEMBL 靶标：Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 10 External Id：CHEMBL953083

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INCB3619英文别名

• incb 3619
• unii-q56ue7e40y