VU0119498

• 常用名: VU0119498
• 英文名: VU0119498
• CAS号: 79183-37-2
• 分子量: 316.153
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₀BrNO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

VU0119498用途

VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。

VU0119498名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮
• 英文名: 1-(4-BROMOBENZYL)INDOLE-2,3-DIONE

VU0119498生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: VU0119498(0.01-30μM；150 s)增强M1、M3和M5表达CHO细胞的Ach反应,EC50分别为6.04、6.38和4.08μM[1]。VU0119498(3-20μM)增强ACh介导的MIN6-K8细胞胰岛素分泌和细胞内钙水平的增加[3]。VU0119498(20μM；90分钟)增强ACh诱导的小鼠和人胰岛胰岛素释放[3]。
• 体内研究: VU0119498(0.1-2 mg/kg；单次腹腔注射)以β细胞M3R依赖的方式改善小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]。VU0119498(0.5 mg/kg；单次腹腔注射)可改善肥胖、葡萄糖不耐受小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]。动物模型：雄性WT小鼠(12周)[3]剂量：0.1,0.5,2mg/kg给药：单次i.p.结果：0.5mg/kg给药可显著改善小鼠的糖耐量。剂量为0.5mg/kg时,GSIS显著增强。
• 参考文献:

  [1]. Bridges TM, et, al. Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins. J Med Chem. 2009 Jun 11;52(11):3445-8.

  [2]. Bridges TM, et, al. Chemical lead optimization of a pan Gq mAChR M1, M3, M5 positive allosteric modulator (PAM) lead. Part II: development of a potent and highly selective M1 PAM. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):1972-5.

  [3]. Zhu L, et, al. Allosteric modulation of β-cell M 3 muscarinic acetylcholine receptors greatly improves glucose homeostasis in lean and obese mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 10;116(37):18684-18690.

VU0119498物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₅H₁₀BrNO₂
• 分子量: 316.153
• InChIKey: DELLOEULSHGYCG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1C(=O)N(Cc2ccc(Br)cc2)c2ccccc21
• 储存条件: -20°C

VU0119498安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xn

VU0119498靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Positive allosteric modulation activity at muscarinic M5 receptor relative to acetylc... 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M5 External Id：CHEMBL2067892

实验名称：Positive allosteric modulation activity at muscarinic M3 receptor relative to acetylc... 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M3 External Id：CHEMBL2067890

实验名称：HIV Enzyme Data 来源：NIAID 靶标：N/A External Id：HIV Enzyme Data

实验名称：Positive allosteric modulation activity at muscarinic M1 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M1 External Id：CHEMBL2067887

实验名称：Fluorescence MPro inhibition assay from Article 10.1101/2020.10.29.339317: "Open Scie... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_9877_2

实验名称：Positive allosteric modulation activity at muscarinic M1 receptor relative to acetylc... 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M1 External Id：CHEMBL2067888

实验名称：Activation of rat muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells co-expressing Gq prot... 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M1 External Id：CHEMBL939027

实验名称：Human M1 receptor (Acetylcholine receptors (muscarinic)) 来源：IUPHAR-DB 靶标：M1 receptor (Acetylcholine receptors (muscarinic)) [Homo sapiens] External Id：13_Human

实验名称：Activation of rat muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells co-expressing Gq prot... 来源：ChEMBL 靶标：Muscarinic acetylcholine receptor M1 External Id：CHEMBL939026

实验名称：Human M5 receptor (Acetylcholine receptors (muscarinic)) 来源：IUPHAR-DB 靶标：M5 receptor (Acetylcholine receptors (muscarinic)) [Homo sapiens] External Id：17_Human

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VU0119498英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• VU0119498

VU0119498常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮有什么用途？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮主要用途：VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的分子式是什么？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮分子式为C15H10BrNO2。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的储存条件是什么？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮储存条件：-20°C。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮有哪些英文别名？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮英文别名有：VU0119498。

Q: 79183-37-2的中文名称是什么？

A: 79183-37-2的中文名称为1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的分子量是多少？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮分子量为316.153。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的InChIKey是什么？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮InChIKey为DELLOEULSHGYCG-UHFFFAOYSA-N。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的CAS号是多少？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮CAS号为79183-37-2。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的英文名称是什么？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮英文名称为1-(4-BROMOBENZYL)INDOLE-2,3-DIONE。

Q: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮的SMILES表达式是什么？

A: 1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮SMILES表达式为O=C1C(=O)N(Cc2ccc(Br)cc2)c2ccccc21。

VU0119498生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司