Bopindolol Malonate

• 常用名: Bopindolol Malonate
• 英文名: Bopindolol Malonate
• CAS号: 82857-38-3
• 分子量: 380.48000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₈N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Bopindolol Malonate用途

丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。

Bopindolol Malonate名称

• 英文名: 1-[(2-Methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-3-[(2-methyl-2-propanyl)amino]-2- propanyl benzoate

Bopindolol Malonate生物活性

• 描述: 丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
• 靶点:

  Adrenergic receptor, Renin, 5-HT receptors[1][4]

• 体内研究: 波平朵醇(静脉注射；8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,该药物对麻醉犬的效力是普萘洛尔的4倍[1]。Bopindolol(0.3、1和3 mg/kg；IP；单剂量)可导致舒张压和心率的剂量依赖性降低[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(260-300 g)[2]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP；单剂量结果：产生剂量依赖性舒张压降低,在3mg/kg时降低约8mmHg。以剂量依赖的方式降低心率。
• 参考文献:

  [1]. Harron DW, et al. Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1991 Jan;41(1):130-49.

  [2]. H Tanaka, et al. Hypotensive effect of bopindolol in pithed rats. Gen Pharmacol. 1993 Mar;24(2):373-5.

  [3]. Y Hosohata, et al. Bopindolol is a slowly dissociating beta 1-adrenoceptor antagonist when compared to other beta-blockers. Biol Pharm Bull. 1995 Aug;18(8):1066-71.

  [4]. Nagatomo T, et al. Bopindolol: pharmacological basis and clinical implications. Cardiovasc Drug Rev. 2001 Spring;19(1):9-24.

Bopindolol Malonate物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₈N₂O₃
• 分子量: 380.48000
• 精确质量: 380.21000
• PSA: 63.35000
• LogP: 4.85970
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Bopindolol Malonate毒性和生态