醋酸奥曲肽

• 常用名: 醋酸奥曲肽
• 英文名: Octreotide acetate
• CAS号: 83150-76-9
• 分子量: 1019.239
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 829.1±34.3 °C

醋酸奥曲肽用途

Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。

醋酸奥曲肽名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 醋酸奥曲肽
• 英文名: Octreotide acetate
• 中文别名: [R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物 | 奥曲肽

醋酸奥曲肽生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  多肽产品
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 奥曲肽逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GS mRNA表达的改变[1]。
• 体内研究: 奥曲肽显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。奥曲肽干预显着降低血清胰岛素浓度;然而,血清TG,TC,FFA,ALT和AST水平没有显着降低。奥曲肽显着抑制HOMA指数。奥曲肽降低ipGTT和ipITT AUC,但不显着。奥曲肽改善了PA处理的HepG2细胞中HFD诱导的肥胖和脂滴积累的大鼠的脂肪变性。奥曲肽可促进HFD诱导的肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化以及GS mRNA的表达[1]。与载体处理的(CONT)组相比,奥曲肽降低了体重和湿肾重量。 PAS和奥曲肽/ PAS治疗降低cAMP水平,但单独的奥曲肽不会在PCK大鼠中降低。在奥曲肽/ PAS组中,pS6阳性细胞显着少于单独PAS组[2]。
• 动物实验: 将AMale PCK大鼠（n = 24）随机分配至4组中的1组（每组n = 6）：每4周一次皮下注射治疗，单独使用8 mg / kg奥曲肽-LAR，单独使用8 mg / kg PAS-LAR ，4至16周龄，共同施用8mg / kg奥曲肽和8mg / kg PAS，或载体（微粒液体; CONT）。载体含有具有聚乳酸 - 共 - 羟基乙酸（PLGA）的共聚物微粒。在4周龄和15周龄清醒大鼠中，使用尾套血压计测定心率（HR），舒张压（DBP）和收缩压（SBP）。在15.5周龄后使用代谢笼测量二十四小时的尿量和食物消耗。测量体重后，在16周龄时用戊巴比妥钠麻醉动物，迅速除去肾脏和肝脏，引起致死性放血。测量总湿肾重和湿肝重量，并收集血样用于测量血清尿素氮（SUN），天冬氨酸氨基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT），胰岛素样生长因子-1（IGF-1） ），葡萄糖，胰岛素，胰高血糖素和皮质醇。
• 参考文献:

  [1]. Wang XX, et al. Effects of octreotide on hepatic glycogenesis in rats with high fat diet?induced obesity. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):109-118

  [2]. Kugita M, et al. Beneficial effect of combined treatment with octreotide and pasireotide in PCK rats, an orthologous model of human autosomal recessive polycystic kidney disease. PLoS One. 2017 May 18;12(5):e0177934.

醋酸奥曲肽物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂
• 分子量: 1019.239
• 闪点: 829.1±34.3 °C
• 精确质量: 1018.440491
• PSA: 382.82000
• LogP: 0.77
• InChIKey: DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N
• SMILES: CC(O)C(CO)NC(=O)C1CSSCC(NC(=O)C(N)Cc2ccccc2)C(=O)NC(Cc2ccccc2)C(=O)NC(Cc2c[nH]c3ccccc23)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N1
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.673
• 储存条件: −20°C
• 水溶解性: H2O: soluble
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：277.04

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：749.5

  3、 等张比容（90.2K）：2202.1

  4、 表面张力（dyne/cm）：74.5

  5、 极化率（10-24cm3）：109.82

• 更多:

  比旋光度：[α]_D²⁰-42°(C=0.5，95%乙酸)。

醋酸奥曲肽安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 3004909090

醋酸奥曲肽制备

本表记录该物质公开的制备方法、工艺要点与操作参考。

化合物(I)先氢化，脱去苄基保护基，然后和(II)在二甲基甲酰胺中，二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下，偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基，再在二甲基甲酰胺中，DCC和HOBt作用，和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应，转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后，再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应，脱去保护基，最后用空气氧化环合，得到奥曲肽。

醋酸奥曲肽海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 3004909090

醋酸奥曲肽靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Chemical Probes of Kaposi's Sarcoma Herpes Virus Latent Infection 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：ORF 73 [Human herpesvirus 8 type M] External Id：HMS791

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Rescue cell viability in cybrid cells with a genetic mutation in complex 1 of the mit... 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：N/A External Id：HMS1315

实验名称：A screen for compounds that inhibit the activity of LtaS in Staphylococcus aureus 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School External Id：HMS979

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Phenotypic Assay to Identify Small Molecules that Upregulate Production of hCFTR in H... 来源：Southern Research Institute 靶标：CFTR External Id：CF Folding

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Agonist activity at N-terminal Flag-tagged human MRGPRX2 receptor expressed in tetrac... 来源：ChEMBL 靶标：Mas-related G-protein coupled receptor member X2 External Id：CHEMBL5665199

实验名称：Agonist activity at N-terminal Flag-tagged human MRGPRX2 receptor expressed in tetrac... 来源：ChEMBL 靶标：Mas-related G-protein coupled receptor member X2 External Id：CHEMBL5665200

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醋酸奥曲肽英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Octreotode Acetate
• Octreotide
• Sandostatin<*>
• SMS 201-995
• OCTREOTIDE ACETATE (GMP)
• Octreotideacetate
• ctreotide
• H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (Disulfide bond)
• MFCD00871400
• D-Phe-Cys(1)-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys(1)-N-[(1R,2R)-1-(Hydroxymethyl)-2-hydroxypropyl]-NH2
• Phe-c(Cys-Phe-Trp-Lys-Thr-Cys)-CH(CH2OH)-CH(OH)-CH3
• Longastatin
• OXTREOTIDE
• (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
• DARAMONOL
• Sandostatin
• Ocetreotide,Acetate

醋酸奥曲肽常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 醋酸奥曲肽的CAS号是多少？

A: 醋酸奥曲肽CAS号为83150-76-9。

Q: 醋酸奥曲肽的极性表面积PSA是多少？

A: 醋酸奥曲肽极性表面积PSA为382.82000。

Q: 醋酸奥曲肽的沸点是多少？

A: 醋酸奥曲肽沸点为1447.2±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: 醋酸奥曲肽的SMILES表达式是什么？

A: 醋酸奥曲肽SMILES表达式为CC(O)C(CO)NC(=O)C1CSSCC(NC(=O)C(N)Cc2ccccc2)C(=O)NC(Cc2ccccc2)C(=O)NC(Cc2c[nH]c3ccccc23)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N1。

Q: 醋酸奥曲肽的水溶性如何？

A: 醋酸奥曲肽水溶性：H2O: soluble。

Q: 醋酸奥曲肽的分子式是什么？

A: 醋酸奥曲肽分子式为C49H66N10O10S2。

Q: 醋酸奥曲肽的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 醋酸奥曲肽LogP（油水分配系数）为0.77。

Q: 醋酸奥曲肽有哪些中文别名？

A: 醋酸奥曲肽中文别名有：[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物、奥曲肽。

Q: 醋酸奥曲肽的分子量是多少？

A: 醋酸奥曲肽分子量为1019.239。

Q: 醋酸奥曲肽有什么用途？

A: 醋酸奥曲肽主要用途：Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。

醋酸奥曲肽生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

广东翁江化学试剂有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

中山市迪欣化工有限公司

中山星瑞化工有限公司

上海化源世纪贸易有限公司