5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺结构式
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常用名 | 5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺 | 英文名 | AG-024322 |
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CAS号 | 837364-57-5 | 分子量 | 418.44200 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C23H20F2N6 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
中文名 | 5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺 |
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英文名 | N-[[5-[(3E)-3-(4,6-difluorobenzimidazol-2-ylidene)-1,2-dihydroindazol-5-yl]-4-methylpyridin-3-yl]methyl]ethanamine |
英文别名 | 更多 |
描述 | AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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相关类别 | |
靶点 |
COX-1:2.3 nM (Ki) COX-2:3 nM (Ki) COX-4:2.9 nM (Ki) |
体外研究 | AG-024322(0.1-30μM;24小时)在浓度低于3μM时毒性较小,通过ATP含量测量人类PBMCs的生存能力,人类PBMCs的TC50值为1.4μM[2]。AG-024322(0-120nm)对HCT-116细胞有生长抑制作用。在IC50为120nm的功能性细胞分析中,它的效力稍低[2]。 |
体内研究 | AG-024322(静脉输注;2、6和10 mg/kg;5天)在2 mg/kg时无不良反应,平均血浆AUC(0-24.5)为2.11 g.h/mL。在6 mg/kg时产生全血骨髓低细胞性,淋巴滤过。注射部位的血管损伤肾小管变性发生在10mg/kg[1]。AG-024322(20 mg/kg)对不同来源的人肿瘤移植瘤生长抑制率(TGI)在32%~86.4%之间,并呈剂量依赖性的抗肿瘤作用[3]。AG-024322(20 mg/kg)在MV522肿瘤模型中引起65%的TGI。结果在最大耐受剂量(MTD)的1/2时TGI为52%,在MTD的1/4时仅有轻微的抗肿瘤活性[3]。动物模型:雄性和雌性食蟹猴[1]剂量:2、6和10 mg/kg(毒性分析)给药:静脉输注;5天结果:在大于6 mg/kg的剂量下,导致淋巴结、脾脏和/或胸腺中的剂量依赖性胰脏骨髓低细胞性和淋巴滤过。 |
参考文献 |
分子式 | C23H20F2N6 |
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分子量 | 418.44200 |
精确质量 | 418.17200 |
PSA | 81.22000 |
LogP | 1.81600 |
储存条件 | 2-8°C,干燥,密封 |
危害码 (欧洲) | Xi |
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