AQX-016A

• 常用名: AQX-016A
• 英文名: AQX-016A
• CAS号: 849669-54-1
• 分子量: 328.49
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₃₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AQX-016A用途

AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。

AQX-016A名称

• 英文名: AQX-016A

AQX-016A生物活性

• 描述: AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  TNFα

  PI3K

• 体外研究: AQX-016A(5μg/mL,30分钟)抑制PI3K介导的细胞内PIP3水平升高,并通过激活5'磷酸酶降低PIP3水平【1】。AQX-01 6A(0-5μg/mL,30分钟)以SHIP依赖性方式抑制LPS诱导的PKB磷酸化[1]。AQX-016A(0-5μg/mL,2小时)在1μg/mL和5μg/mL时均显著抑制J774和腹腔巨噬细胞中的TNFa【1】。AQX-016A(0-6μg/mL,30分钟)要求SHIP最大限度地抑制BMDM中TNFa的产生,选择性地抑制SHP1+/+而非SHP1-/-巨噬细胞产生TNF【1】。AQX-016A(0-5μg/mL,0-90分钟)抑制TNFa翻译[1]。AQX-016A(0-15μM,30分钟)在体外和完整细胞中增加SHIP1酶活性,抑制巨噬细胞和肥大细胞的激活[2]。AQX-016A(15μM,30 min)抑制免疫细胞活化,并以船舶依赖性方式抑制PI3K依赖性巨噬细胞和肥大细胞反应[2]。Western Blot分析细胞系：SHIP1+/+和SHIP1-/-肥大细胞【2】浓度：0、3、6、15、30μM孵育时间：30分钟结果：在表达SHIP的造血细胞中,抑制PIP3调节细胞内信号转导事件,但在缺乏SHIP的造血或非造血细胞中不起作用。LPS以剂量依赖性方式优先抑制SHIP1+/+巨噬细胞中的PKB磷酸化,但不抑制SHIP1-/-巨噬细胞中的PKB磷酸化,并抑制SHIP1+/+细胞中PKB、p38MAPK和细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化,但不抑制SHIP1-/-肥大细胞中的PKB磷酸化。
• 体内研究: AQX-016A(20毫克/千克,口服一次)显著抑制血浆TNFa水平,并抑制内毒素血症小鼠模型的炎症反应[1][2]。
• 参考文献:

  [1]. [1]Yau, Tien Yin. Novel strategies for antagonizing the phosphatidylinositol-3-kinase pathway in disease. University of British Columbia. 2010.

  [2]. Ong CJ, et al. Small-molecule agonists of SHIP1 inhibit the phosphoinositide 3-kinase pathway in hematopoietic cells. Blood. 2007 Sep 15;110(6):1942-9.

AQX-016A物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₃₂O₂
• 分子量: 328.49
• InChIKey: DTFQQAANPRPMBC-RIBBAFADSA-N
• SMILES: Cc1cc(O)c(O)c2c1C1(C)CCC3C(C)(C)CCCC3(C)C1C2

AQX-016A靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antifungal activity against Botrytis cinerea at 150 uM 来源：ChEMBL 靶标：Botrytis cinerea External Id：CHEMBL5389748

实验名称：Antifungal activity against Rhizoctonia solani at 150 uM 来源：ChEMBL 靶标：Rhizoctonia solani External Id：CHEMBL5389747

实验名称：Antifungal activity against Sclerotinia sclerotiorum at 150 uM 来源：ChEMBL 靶标：Sclerotinia sclerotiorum External Id：CHEMBL5389746

实验名称：Antifungal activity against Phytophthora capsici at 150 uM 来源：ChEMBL 靶标：Phytophthora capsici External Id：CHEMBL5389750

实验名称：Antifungal activity against Fusarium graminearum at 150 uM 来源：ChEMBL 靶标：Fusarium graminearum External Id：CHEMBL5389749

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