AQX-016A
AQX-016A用途
AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。
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AQX-016A名称
[ CAS 号 ]:
849669-54-1
[ 英文名 ]:
AQX-016A
AQX-016A生物活性
[ 描述 ]:
AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
TNFα
PI3K
[体外研究]
AQX-016A(5μg/mL,30分钟)抑制PI3K介导的细胞内PIP3水平升高,并通过激活5'磷酸酶降低PIP3水平【1】。AQX-01 6A(0-5μg/mL,30分钟)以SHIP依赖性方式抑制LPS诱导的PKB磷酸化[1]。AQX-016A(0-5μg/mL,2小时)在1μg/mL和5μg/mL时均显著抑制J774和腹腔巨噬细胞中的TNFa【1】。AQX-016A(0-6μg/mL,30分钟)要求SHIP最大限度地抑制BMDM中TNFa的产生,选择性地抑制SHP1+/+而非SHP1-/-巨噬细胞产生TNF【1】。AQX-016A(0-5μg/mL,0-90分钟)抑制TNFa翻译[1]。AQX-016A(0-15μM,30分钟)在体外和完整细胞中增加SHIP1酶活性,抑制巨噬细胞和肥大细胞的激活[2]。AQX-016A(15μM,30 min)抑制免疫细胞活化,并以船舶依赖性方式抑制PI3K依赖性巨噬细胞和肥大细胞反应[2]。Western Blot分析细胞系:SHIP1+/+和SHIP1-/-肥大细胞【2】浓度:0、3、6、15、30μM孵育时间:30分钟结果:在表达SHIP的造血细胞中,抑制PIP3调节细胞内信号转导事件,但在缺乏SHIP的造血或非造血细胞中不起作用。LPS以剂量依赖性方式优先抑制SHIP1+/+巨噬细胞中的PKB磷酸化,但不抑制SHIP1-/-巨噬细胞中的PKB磷酸化,并抑制SHIP1+/+细胞中PKB、p38MAPK和细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化,但不抑制SHIP1-/-肥大细胞中的PKB磷酸化。
[体内研究]
AQX-016A(20毫克/千克,口服一次)显著抑制血浆TNFa水平,并抑制内毒素血症小鼠模型的炎症反应[1][2]。
[参考文献]
AQX-016A物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H32O2
[ 分子量 ]:
328.49
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