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AZD2932

AZD2932用途

AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。

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AZD2932名称

[ CAS 号 ]:
883986-34-3

[ 中文名 ]:
AZD2932

[ 英文名 ]:
AZD2932

[英文别名 ]:

AZD2932

AZD2932生物活性

[ 描述 ]:

AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:8 nM (IC50)

PDGFRβ:4 nM (IC50)

FLT3:7 nM (IC50)

c-Kit:9 nM (IC50)

[体外研究]

AZD2932具有针对PDGFβ,VEGFR-2,Flt-3和c-Kit的有效且平衡的特征。它不抑制各种细胞色素P450同种型,最差的IC50与2C9(8.0μM)相比。 AZD2932对hERG没有活性(IC50 =137μM)[1]。

[体内研究]

每天两次口服给药(bid)AZD2932 10小时导致对照动物终止当天50和12.5mg/kg剂量的显着肿瘤生长抑制为64％。携带非PDGFβ表达肿瘤细胞的异种移植物也对AZD2932治疗敏感：Calu-6肿瘤的生长在50和12.5mg/kg bid下被抑制81％和72％,并且LoVo肿瘤在50mg/kg bid下被抑制67％。是由于AZFR2932对VEGFR2的有效活性以及由于PDGFR a和b抑制对周细胞和肿瘤相关成纤维细胞的潜在影响。 AZD2932以3-50mg/kg bid间隔10小时,以1：1的比例对p-VEGFR2和p-PDGFβ进行60-80％的抑制[1]。

[动物实验]

小鼠：为了证实AZD2932对PDGFβ和VEGFR-2磷酸化具有相似的效力，携带C6肿瘤的雌性裸鼠在剔除前5分钟和最后一剂AZD2932和肺部后6小时静脉注射VEGF-A和PDGFBB。之后立即切除。通过蛋白质印迹分析肺裂解物的总和磷酸化VEGFR-2和PDGFβ[1]。

[参考文献]

[1]. Plé PA, et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6.

[相关活性小分子]

AZD2932物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
676.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅N₅O₄

[ 分子量 ]:
447.486

[ 闪点 ]:
363.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
447.190643

[ PSA ]:
100.39000

[ LogP ]:
3.18

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
-20℃

AZD2932

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AZD2932名称

AZD2932生物活性

AZD2932物理化学性质

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