LY2119620结构式
|
常用名 | LY2119620 | 英文名 | LY 2119620 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 886047-22-9 | 分子量 | 437.94400 | |
密度 | 1.46±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C19H24ClN5O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
LY2119620用途LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。 |
||||
LY2119620作用体外活性:LY2119620表现出温和的变构激动作用,通过将M2 和 M4受体置于活性G蛋白结合位点,有效调节激动剂在M2/M4受体亚型的功能性G蛋白-信号的作用。LY2119620增强三种毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,ACh,Oxo-M 和iperoxo的效能。 [3H]LY2119620能够用作人M(2) 和 M(4)毒蕈碱型受体变构结合位点的探针。 |
中文名 | 3-氨基-5-氯-N-环丙基-4-甲基-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氧代乙氧基]-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺 |
---|---|
英文名 | Thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide, 3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]- |
英文别名 | 更多 |
描述 | LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
M2/M4 receptor[1] |
体外研究 | LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18%和16.8±5.01%。在M1,M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动(<20%)。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示,加入10μMLY2119620后,M2受体的Bmax从793±1.95 fmol/mg增加到2850±162 fmol/mg,M4受体的Bmax增加约5倍,284±18.3 fmol/mg至1340±42.2 fmol/mg [1]。 |
激酶实验 | 通过将15μg膜,正构配体(100μM)和各种浓度的[3H] LY2119620(0.2至60nM)在25℃温育1小时来实现[3H] LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型,并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd [1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.46±0.1 g/cm3 |
---|---|
分子式 | C19H24ClN5O3S |
分子量 | 437.94400 |
精确质量 | 437.12900 |
PSA | 129.03000 |
LogP | 2.73320 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |
水溶解性 | Slightly soluble (2.5 g/L) (25 ºC) |
ly2119620 |
3-Amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]-thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide |