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抑肽酶

更新时间:2026-06-30 18:44:10

抑肽酶结构式
抑肽酶结构式
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常用名 抑肽酶 英文名 Aprotinin acetate salt
CAS号 9087-70-1 分子量 6511.83000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C284H432N84O79S7 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 抑肽酶用途


Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。

 抑肽酶名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 抑肽酶
英文名 Aprotinin
中文别名 重组抑肽酶
英文别名 更多

 抑肽酶生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。
相关类别
靶点实验

Ki: 0.06 pM (Trypsin), 9 nM (Chymotrypsin)[1]

体外研究 抑肽酶是一种从牛肺中分离出的丝氨酸蛋白酶抑制剂,是一种复合蛋白酶抑制剂,具有抗纤维蛋白溶解作用,可抑制接触激活,并可降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶(牛,Ki = 0.06 pM),胰凝乳蛋白酶(牛,Ki = 9 nM),纤溶酶(人,0.23 nM)[1]。抑肽酶也是NOS活性的竞争蛋白抑制剂。它抑制NOS-I和NOS-II,Ki值分别为50μM和78μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解,IC50为0.16±0.05μM[4]。
体内研究 高剂量抑肽酶可以减少与原发性心脏手术相关的失血和输血要求,如冠状动脉旁路移植术(CABG)或心脏瓣膜置换手术[5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。以1.5mg kg-1(推注)和3mg kg-1h-1输注(维持输注)的剂量的抑肽酶导致出血时间减少的趋势。从3mg kg-1推注剂量加6mg kg-1h-1开始,抑肽酶显着减少出血时间,显示减少约84%±2.9%。在最高剂量为5 mg kg-1和10 mg kg-1 h-1时,观察到最强的效果[4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α(TNF)水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中I/R后可溶性TNFRI水平显着增加,并且在所有TNFRInull小鼠中均未检测到[6]。
动物实验 大鼠:在研究中使用雄性Wistar大鼠(180-220g)。将抑肽酶溶解在生理盐水中。通过推注注射然后维持输注来施用抑肽酶。给予的剂量是1.5mg kg-1和3mg kg-1h-1,3mg kg-1和6mg kg-1h-1至5mg kg-1和10mg kg-1h-1。通过大鼠的药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠:使用缺血/再灌注的完整小鼠模型(30分钟-I / 60分钟-R)并且在野生型小鼠(WT,C57BL / 6; n = 10),WT中测量左心室峰值+ dP / dt。具有抑肽酶(4mL / kg; n = 10)的小鼠,缺乏TNFRI的转基因小鼠(TNFRInull; n = 10)和含有抑肽酶的TNFRInull(n = 10)[6]。
参考文献

[1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983;33(4):479-94.

[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun;27(6 Suppl):s659-62.

[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10;249(1):263-5

[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct;5(10):2113-8. Epub 2007 Jul 31.

[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun;49(6):954-83.

[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct;52(4):355-62.

 抑肽酶物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C284H432N84O79S7
分子量 6511.83000
精确质量 6507.00000
InChIKey ZPNFWUPYTFPOJU-YSFZTAPISA-N
SMILES CCC(C)C1NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C2CSSCC3NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(Cc4ccc(O)cc4)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(Cc4ccccc4)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(Cc4ccccc4)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC3=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)CSSCC(NC(=O)C(Cc3ccccc3)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C3CCCN3C(=O)C(N)CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N3CCCC3C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(Cc3ccc(O)cc3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)N2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(C)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)C(Cc2ccccc2)NC(=O)C(Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C(C)CC)NC1=O
外观性状 lyophilized powder | white
储存条件

棕色玻璃瓶闭光密封包装。闭光低温处存放。

稳定性

有可透析性,等电点的pH值为10~10.5。对高温、酸和碱都很稳定。在稀酸中加热至100℃、pH=12.6时室温放置24h仍很稳定,但在pH=12.8时活力下降。在60~80℃时能被嗜热蛋白酶消化,对其他酶较为稳定。本身不是酶,是一种广谱抑制剂。

水溶解性 glycerol: soluble3mg/mL, clear, colorless (equilibration buffer containing 5% glycerol) | Freely soluble in water and in aqueous buffers of low ionic strength.
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-25.4

2.氢键供体数量:93

3.氢键受体数量:97

4.可旋转化学键数量:111

5.互变异构体数量:1001

6.拓扑分子极性表面积2820

7.重原子数量:454

8.表面电荷:0

9.复杂度:16700

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:57

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:本品为白色或微黄色粉末。

2. 密度(g/mL,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:溶于水

 抑肽酶毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

抑肽酶毒理学数据:

急性毒性:

大鼠腹腔LD50:>40 mL/kg;

大鼠皮下LD50:>40 mL/kg;

小鼠腹腔LC50:>50 mL/kg;

小鼠皮下LC50:>50 mL/kg。

抑肽酶毒性英文版

 抑肽酶安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) 42/43-36/37/38-20/21/22
安全声明 (欧洲) 22-45-36/37-36-26
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 1
RTECS号 YN5080000
海关编码 35040000

 抑肽酶制备

本表记录该物质公开的制备方法、工艺要点与操作参考。

抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取,也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。

取新鲜牛肺冲洗干净,用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水,搅拌均匀,用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0,搅拌提取8h,然后用双层纱布过滤,滤渣重复上述步骤再提取一次,合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵,搅匀,再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5,静置过夜。吸取上清液,过滤,滤液调节pH=5.5,再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵,搅匀,静置48h,过滤,收集盐析物。盐析物用8~10倍水溶解,4℃下静置过夜,滤去沉淀,滤液中加入50%三氯乙酸(加量为滤液的1/20),搅匀,迅速加热至80℃后速冷到30℃,滤去沉淀,再用20%的氢氧化钠调pH=3.0,然后加入硫酸铵(每升滤液加610g),搅拌溶解,静置过夜,收集盐析物。盐析物再用5倍的01mol/L乙酸钠(pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解,再加入硫酸镁(每升加1050g),搅拌溶解,静置过夜,收集沉淀,弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后,透析24h,加硅藻土过滤,滤液用201×7和001×7型树脂吸附(二者比例为3∶1),过滤树脂,得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮,析出沉淀,过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤,干燥,然后再溶于60倍量80%甲醇中,过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮,搅匀,静置过夜,离心,沉淀用丙酮洗涤后,干燥,可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解,调节pH=11,4℃下放置过夜,过滤,滤液用乙酸调节pH=4~5,再加入1%氯化钠溶液(浓度30%)及5倍量丙酮,静置过夜,收集沉淀,并用丙酮和乙醚洗涤,干燥,可得成品。

 抑肽酶文献71

更多文献

本表为该化合物相关公开文献,包含文献标题、期刊、发表信息等参考资料。

Engineering of a Biomimetic Pericyte-Covered 3D Microvascular Network.

PLoS ONE 10 , e0133880, (2015)

Pericytes enveloping the endothelium play an important role in the physiology and pathology of microvessels, especially in vessel maturation and stabilization. However, our understanding of fundamenta...

SH2-PLA: a sensitive in-solution approach for quantification of modular domain binding by proximity ligation and real-time PCR.

BMC Biotechnol. 15 , 60, (2015)

There is a great interest in studying phosphotyrosine dependent protein-protein interactions in tyrosine kinase pathways that play a critical role in many aspects of cellular function. We previously e...

Functional microRNA library screening identifies the hypoxamir miR-24 as a potent regulator of smooth muscle cell proliferation and vascularization.

Antioxid. Redox Signal. 21(8) , 1167-76, (2014)

Smooth muscle cells (SMCs) are key components within the vasculature. Dependent on the stimulus, SMC can either be in a proliferative (synthetic) or differentiated state. Alterations of SMC phenotype ...

 抑肽酶靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称:Human plasminogen (S1: Chymotrypsin)
来源:IUPHAR-DB
靶标:plasminogen (S1: Chymotrypsin) [Homo sapiens]
External Id:2394_Human
共1条,当前第1页,共1页
1

 抑肽酶英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

cas9004-04-0
Trypsin Inhibitor
MFCD00130541

 抑肽酶常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 抑肽酶的分子式是什么?
A: 抑肽酶分子式为C284H432N84O79S7。
Q: 抑肽酶有哪些中文别名?
A: 抑肽酶中文别名有:重组抑肽酶。
Q: 抑肽酶的InChIKey是什么?
A: 抑肽酶InChIKey为ZPNFWUPYTFPOJU-YSFZTAPISA-N。
Q: 抑肽酶的储存条件是什么?
A: 抑肽酶储存条件:2-8°C。
Q: 抑肽酶的分子量是多少?
A: 抑肽酶分子量为6511.83000。
Q: 抑肽酶有哪些英文别名?
A: 抑肽酶英文别名有:cas9004-04-0、Trypsin Inhibitor、MFCD00130541。
Q: 抑肽酶的外观是什么?
A: 抑肽酶外观为lyophilized powder | white。
Q: 抑肽酶有什么用途?
A: 抑肽酶主要用途:Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。
Q: 9087-70-1的中文名称是什么?
A: 9087-70-1的中文名称为抑肽酶。
Q: 抑肽酶的水溶性如何?
A: 抑肽酶水溶性:glycerol: soluble3mg/mL, clear, colorless (equilibration buffer containing 5% glycerol) | Freely soluble in water and in aqueous buffers of low ionic strength.

 抑肽酶生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
盼得(上海)国际贸易有限公司
广东翁江化学试剂有限公司
苏州市森菲达化工有限公司
上海化源世纪贸易有限公司
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