Asapiprant

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

DP/DP1 Receptor:0.44 nM (Ki)

以1和3mg/kg口服给予羊的Asapiprant显着(P <0.01),分别抑制鼻阻力增加82％和92％。以5mg/kg口服给予羊的Asapiprant抑制前列腺素(PG)D2(PGD)2诱导的鼻抗性86％。当在猪抗原攻击前1小时口服给药时,Asapiprant(3,10和30 mg/kg)抑制52％,57％和96％的即刻气道反应(IAR)和晚期气道反应(LAR)分别为67％,50％和79％。口服给予Asapiprant(5 mg/kg)4天,Asapiprant显着(P <0.01)抑制羊的抗原诱导的鼻阻力73％。猪中3和30 mg/kg Asapiprant处理显着(P <0.01)分别抑制53％和72％的鼻腔分泌。尽管用0.1 mg/kg的Asapiprant治疗,10 mg/kg大鼠Asapiprant治疗显着(P <0.05)可降低气道高反应性(AHR),炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液(BALF)中粘蛋白的产生。对任何反应都没有显着影响[1]。

在该研究中使用雄性Hartley豚鼠（300至400g）和雄性褐色挪威大鼠（240至400g）。将豚鼠和大鼠圈养在20至26℃，相对湿度为30至70％的空调房中，并喂食标准实验室食物并随意给予水。还使用对猪蛔虫抗原天然敏感的雌性绵羊（32至46kg）。用0.5％甲基纤维素溶液以10mg / kg口服给予大鼠，豚鼠和绵羊Asapiprant后，测定药物的血浆浓度[1]。

[1]. Takahashi G, et al. Effect of the potent and selective DP1 receptor antagonist, asapiprant (S-555739), in animal models of allergic rhinitis and allergic asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:15-23.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸