AZD7325

更新时间：2025-08-25 09:33:40

AZD7325结构式	常用名	AZD7325	英文名	AZD7325
	CAS号	942437-37-8	分子量	354.378
	密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₁₉H₁₉FN₄O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

AZD7325用途

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

英文名	AZD-7325
英文别名	更多

描述	AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450 研究领域 >> 炎症/免疫信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
靶点实验	CYP1A2 CYP3A4
体外研究	AZD7325是GABAA受体系统的高亲和力和选择性调节剂,在GABAAα1、α2和α3处表现出高亲和力(Ki分别为0.5、0.3和1.3nm),在GABAAα5处表现出低亲和力(Ki=230nm)[4]。AZD7325(0-10μM；连续3天；每天一次)在来自供体HH210、HH215和HH216的人肝细胞中分别导致最大的CYP1A2 mRNA表达3.2倍、2.1倍和2.5倍[2]。AZD7325(0-10μM；连续3天；每天一次)导致供体HH210的人肝细胞中的CYP1A2和CYP3A4蛋白表达[2]。RT-PCR[2]细胞系：一雌(HH210)、二雄(HH215、HH216)人原代肝细胞浓度：0.01、0.1、1、10μM孵育时间：连续3天结果：导致CYP1A2 mRNA表达增加Western Blot分析[2]细胞系：供者人原代肝细胞浓度：0.01、0.1、1、10μM孵育时间：连续3天结果：CYP1A2和CYP3A4蛋白水平升高。
体内研究	AZD7325(口服；10、17.8或31.6 mg/kg；热疗诱导前30分钟)减轻热疗诱导的癫痫发作,显示治疗组的中位阈值为42.8°C(10 mg/kg)、43.3°C(17.8 mg/kg)和43.4°C(31.6 mg/kg),而对照组为42.2°C(3)。动物模型：雄性和雌性P18-P20 F1.Scn1a+/-小鼠[3]剂量：10、17.8或31.6mg/kg给药：口服给药；热疗诱导前30min结果：F1.Scn1a+/-小鼠热疗诱导癫痫发作减弱,无镇静作用。
参考文献	[1]. Chen X, et al. The central nervous system effects of the partial GABA-Aα2,3 -selective receptor modulator AZD7325 in comparison with lorazepam in healthy males.Br J Clin Pharmacol. 2014 Dec;78(6):1298-314. [2]. Zhou D, et al. A clinical study to assess CYP1A2 and CYP3A4 induction by AZD7325, a selective GABA(A) receptor modulator - an in vitro and in vivo comparison.Br J Clin Pharmacol. 2012 Jul;74(1):98-108. [3]. Nomura T, et al. Potentiating α2 subunit containing perisomatic GABAA receptors protects against seizures in a mouse model of Dravet syndrome.J Physiol. 2019 Aug;597(16):4293-4307. [4]. AZD7325,Mechanism of action: Gamma-aminobutyric acid receptor A alpha 2 & 3 (GABAAα2,3) positive modulator

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₁₉H₁₉FN₄O₂
分子量	354.378
精确质量	354.149200
LogP	3.83
InChIKey	KYDURMHFWXCKMW-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CCCNC(=O)c1nnc2c(-c3c(F)cccc3OC)cccc2c1N
折射率	1.625

实验名称：Human GABAA receptor alpha3 subunit (GABAA receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：GABAA receptor alpha3 subunit (GABAA receptors) [Homo sapiens]
External Id：406_Human

实验名称：Solubility of the compound in DMSO by LC/MS/MS method
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL1787626

实验名称：Displacement of [3H]flunitrazepam from benzodiazepine binding site GABAA alpha2beta3g...
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2
External Id：CHEMBL1787625

实验名称：Human GABAA receptor alpha2 subunit (GABAA receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：GABAA receptor alpha2 subunit (GABAA receptors) [Homo sapiens]
External Id：405_Human

实验名称：Allosteric modulation of human GABAA alpha1beta2gamma2 receptor expressed in Xenopus ...
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit beta-2
External Id：CHEMBL1787628

实验名称：Intrinsic clearance in human liver microsomes at 1 uM after 25 mins by LC/MS/MS analy...
来源：ChEMBL
靶标：Liver microsomes
External Id：CHEMBL1787627

实验名称：Allosteric modulation of human GABAA alpha3beta3gamma2 receptor expressed in Xenopus ...
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit gamma-2
External Id：CHEMBL1787780

实验名称：Allosteric modulation of human GABAA alpha2beta3gamma2 receptor expressed in Xenopus ...
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-2
External Id：CHEMBL1787779

实验名称：Binding affinity to GABA-A alpha3 (unknown origin) assessed as increase in induced cu...
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-3
External Id：CHEMBL4403725

实验名称：Binding affinity to GABA-A alpha5 (unknown origin) assessed as increase in induced cu...
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-5
External Id：CHEMBL4403726

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