固甾酮

更新时间:2024-01-02 16:04:02

固甾酮结构式
固甾酮结构式
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常用名 固甾酮 英文名 Guggulsterone E&Z
CAS号 95975-55-6 分子量 312.446
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 463.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H28O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 172.3±25.7 °C

 固甾酮用途


Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

 固甾酮名称

中文名 香胶甾酮
英文名 (Z)-Guggulsterone
中文别名 咕咕草 | 固甾酮 | (17Z)-孕甾-4,17(20)-二烯-3,16-二酮
英文别名 更多

 固甾酮生物活性

描述 Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
相关类别
靶点

JNK

Akt

Caspase

体外研究 Guggulsterone(0.5-20μM; 24小时)抑制TREM-1,TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κB p65的磷酸化[2]。Western Blot分析[1]细胞系:RAW 264.7小鼠巨噬细胞浓度:0.5,5,10,20μM培养时间:24小时结果:抑制TREM-1,TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κB p65的磷酸化。
体内研究 Guggulsterone(口服;100 mg/kg,每天一次,持续8天)显著改善了TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率[2]。动物模型:TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠[2]剂量:100 mg/kg给药:口服;每天一次;持续8天。结果:提高TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率。
参考文献

[1]. Shishodia S, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.

[2]. Che X, et al. Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139.

 固甾酮物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 463.3±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H28O2
分子量 312.446
闪点 172.3±25.7 °C
精确质量 312.208923
PSA 34.14000
LogP 3.65
外观性状 淡黄色粉末
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.557
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: 5 mg/mL

 固甾酮安全信息

危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R37
安全声明 (欧洲) S36
WGK德国 3

 固甾酮英文别名

Z-Guggulsterone
Cis-Guggulsterone
Neuropeptide W-23 (human)
CIS GUGGULSTERONE
GUGGULSTERONE Z(P)
GUGGULSTERONE, (Z)-
E-guggulsterone
Z-Gugglesterone
GUGGULSTERONE Z
(4,17(20)t)-Pregnadien-3,16-dion
Guggulsterone Z (25 mg)
Guggulsterone
GUGGULESTERONE Z
Pregna-4,17(20)-diene-3,16-dione, (17Z)-
MFCD01310757
(17Z)-Pregna-4,17-diene-3,16-dione
4,17(20)-Z-pregnadiene-3,16-dione
GUGGULSTERONE (Z FORM)
GUGULSTERONE
UNII:6CST3U34GN
Pregna-4,17-diene-3,16-dione, (17Z)-
Z-Guggulsteron
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