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MP7

MP7用途

MP7 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

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MP7名称

[ CAS 号 ]:
1001409-50-2

[ 中文名 ]:
MP7

[ 英文名 ]:
MP7

[英文别名 ]:

MP7
3qc4
CS-0709
PDK1 inhibitor

MP7生物活性

[ 描述 ]:

MP7 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PDK1[1]

[体外研究]

U87MG衍生的神经胶质瘤干细胞(GSC)的细胞计数证实,Alisertib和较小程度上的MP7能够减少活细胞的数量。当组合在一起时,相对于单一处理的细胞,GSC活力进一步降低。如在U87MG细胞中观察到的,当以最高浓度(即1.5μMAlisertib和2.5μMPOC7)使用时,证明了死细胞数量的显着增强。在72小时处理后,单独的MP7不显示多形性胶质母细胞瘤(GBM)增殖的显着抑制。已显示MP7对几种癌细胞系中单层细胞生长的影响很小,IC50值在微摩尔范围内[1]。

[细胞实验]

将人GBM细胞（即U87MG，U343MG或ANGM-CSS）或各自的GSC接种并孵育指定的时间，用指定浓度的SA16（1nM至100μM），MP7（2.5nM，25nM， 250 nM和2.5μM），或Alisertib。当指出时，用MP7和Alisertib组合处理细胞。为了验证GSC化学抗性，将U87MG或GSC与50μMTMZ一起温育72小时。对于细胞的长期治疗，每3天更换一次NSC或含有药物的完全培养基。使用MTS测定法测定细胞增殖：活性线粒体中的脱氢酶活性将MTS降低至可溶性甲product产物，其在490nm处的吸光度用自动读板仪测量。减去每个测试条件的平均背景，并将数据表示为未处理细胞的百分比（对照）。 IC50值来源于S形剂量 - 反应曲线。抑制百分比计算为100％减去细胞增殖的百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Daniele S, et al. Dual Inhibition of PDK1 and Aurora Kinase A: An Effective Strategy to Induce Differentiation and Apoptosis of Human Glioblastoma Multiforme Stem Cells. ACS Chem Neurosci. 2017 Jan 18;8(1):100-114.

[相关活性小分子]

BX 795 | GSK2334470 | PDK1抑制剂 | BX517 | BX912 | OSU-03012

MP7物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
724.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₂F₂N₄O₄

[ 分子量 ]:
516.495

[ 闪点 ]:
391.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
516.160889

[ PSA ]:
109.24000

[ LogP ]:
3.32

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MP7

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