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立他司特

立他司特用途

Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC₅₀为2.98nM。

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立他司特名称

[ CAS 号 ]:
1025967-78-5

[ 中文名 ]:
立他司特

[ 英文名 ]:
Lifitegrast

[英文别名 ]:

Lifitegrast
SAR 1118

立他司特生物活性

[ 描述 ]:

Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 2.98 nM (LFA-1)[1]

[体外研究]

Lifitegrast是一种新型小分子整合素拮抗剂,通过阻断两种重要细胞表面蛋白(淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1)的结合来抑制T细胞介导的炎症,从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着,IC50为2.98 nM [1]。

[体内研究]

Lifitegrast,在有机硅水凝胶镜片存在下对抗生素杀死的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌诱导的角膜炎症具有有效的抗炎活性,最佳应用是先前施用2或3次的1％溶液。将lifitegrast局部应用于健康成人的角膜表面是安全且耐受良好的[2]。每天三次施用SAR 1118滴眼液可在视网膜中提供治疗水平的SAR 1118,并可减轻与糖尿病相关的视网膜并发症[3]。

[动物实验]

大鼠：在单次局部剂量的14C-SAR 1118（1mg /眼;40μCi;15.5μL）后，在大鼠中研究SAR1118的眼药代动力学。通过液体闪烁计数（LSC）量化血浆和眼组织中的SAR1118浓度时间曲线。通过测定视网膜白细胞停滞，在STZ诱导的糖尿病大鼠模型中评估SAR 1118滴眼液每天三次，1％（0.3 mg /眼/ d）和5％（1.5 mg /眼/ d）给药2次的药理活性和血 - 视网膜屏障破坏[3]。小鼠：在CD18 - / - 小鼠中，通过腹膜内注射抗CD11a，或通过局部施用lifitegrast检查LFA-1（CD11a / CD18）的作用。在存在来自硅酮水凝胶隐形眼镜的2mm直径冲头的情况下，通过上皮磨损和暴露于妥布霉素杀死的铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌诱导角膜炎症。 24小时后，通过共聚焦显微镜检查角膜厚度和雾度，并通过免疫组织化学检测中性粒细胞向角膜基质的募集[2]。

[参考文献]

[1]. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15.

[2]. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402.

[3]. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.

[相关活性小分子]

立他司特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
811.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S

[ 分子量 ]:
615.481

[ 闪点 ]:
444.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
614.068115

[ PSA ]:
142.37000

[ LogP ]:
1.54

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
-20℃

立他司特

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