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环(-RGDfK)

环(-RGDfK)用途

Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。

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环(-RGDfK)名称

[ CAS 号 ]:
161552-03-0

[ 中文名 ]:
环(-RGDfK)

[ 英文名 ]:
Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

Cyclo (-RGDfK)
c(D-Phe-Lys-Arg-Gly-Asp)
A8164
cyclo-[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys]
cyclic-RGD peptide
cyclo[RGD-{D-F}-K]
cyclo(RGDfK)
Cyclo-RGDfK

环(-RGDfK)生物活性

[ 描述 ]:

Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

研究领域 >> 癌症

多肽产品

[ 靶点 ]

IC50: 0.94 nM (αvβ3 integrin)[1].

[体外研究]

Cyclo(-RGDfK)是αvβ3整合素的有效选择性抑制剂,IC50为0.94 nM [1]。 [(66)Ga] DOTA-E- [c(RGDfK)] 2可以制备具有高放射化学纯度(> 97％),比活性(36-67GBq /μM),体外稳定性和中等蛋白质结合。注射后24小时的MicroPET成像显示出反映αvβ3靶向示踪剂积累的对比肿瘤[2]。

[参考文献]

[1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.

[2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.

[相关活性小分子]

环(-RGDfK)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₁N₉O₇

[ 分子量 ]:
603.670

[ 精确质量 ]:
603.312866

[ PSA ]:
288.17000

[ LogP ]:
-3.10

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
-20°C

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环(-RGDfK)合成路线

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