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精-甘-天冬-丝氨酸

精-甘-天冬-丝氨酸用途

Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。

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精-甘-天冬-丝氨酸名称

[ CAS 号 ]:
91037-65-9

[ 中文名 ]:
H-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸-OH

[ 英文名 ]:
Arg-Gly-Asp-Ser

[英文别名 ]:

L-ARG-GLY-ASP-SER
RGDS
fibronectin active fragment
L-Arg-Gly-L-Asp-L-Ser-OH
RGDS/ARG-GLY-ASP-SER
Arg-Gly-Asp-Ser
FIBRONECTIN INHIBITOR
MFCD00076452
RGDS 1/2ACOH 2H2O
H-ARG-GLY-ASP-SER-OH

精-甘-天冬-丝氨酸生物活性

[ 描述 ]:

Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

多肽产品

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Arg-Gly-Asp-Ser修饰的表面引起αvβ3整联蛋白的上调。 Arg-Gly-Asp-Ser处理的膜的附着完全消除了由星形孢菌素,Ca2 +·Pi离子对和硝普钠引起的细胞凋亡。当磷脂酰肌醇3-激酶途径的活性被抑制时,Arg-Gly-Asp-Ser依赖性对细胞凋亡的抗性被消除[1]。 Arg-Gly-Asp-Ser与存活蛋白以及procaspase-3,-8和-9相互作用。发现与存活蛋白结合的Arg-Gly-Asp-Ser-肽是特异性的,具有高亲和力(Kd27.5μM)并且位于存活蛋白C-末端。 Arg-Gly-Asp-Ser-survivin相互作用似乎起关键作用,因为Arg-Gly-Asp-Ser在特异性siRNA中丧失了对存活蛋白缺失细胞的抗促有丝分裂作用[4]。

[体内研究]

在LPS后4小时,Arg-Gly-Asp-Ser(2.5或5mg/kg,LPS前1小时)显着抑制LPS诱导的BAL液中的MMP-9活性。在LPS后4小时施用Arg-Gly-Asp-Ser(1,2.5或5mg/kg,ip),在LPS后4小时抑制LPS诱导的LPS诱导的BAL液中TNF-α和MIP-2水平的增加[2] 。 Arg-Gly-Asp-Ser肽显着降低肿瘤坏死因子(TNF)-α和巨噬细胞炎症蛋白(MIP)-2的产生,并降低髓过氧化物酶(MPO)和NF-κB活性[3]。

[细胞实验]

使用MTT分析测量细胞死亡。该测定基于线粒体脱氢酶将噻唑基蓝（MTT）（一种四唑盐（3- [4,5-二甲基噻唑-2-基] -2,5-二苯基溴化铵）氧化成不溶性蓝色甲product产物的能力。。将细胞与MTT试剂（120μg/ mL）在37℃下孵育2小时。除去上清液后，向各孔中加入400μL0.04mol/ LHCl的异丙醇溶液，在酶联免疫吸附测定板读数器中在590nm处读取溶液的光密度。由于蓝色产物的产生与脱氢酶活性成比例，因此590nm处吸光度的降低提供了活细胞数量的直接测量。为了确定PI3K途径对细胞凋亡抑制的贡献，用50μMLY294002（一种PI3K抑制剂）预处理一些细胞群。在该预处理之后，如上所述测定细胞死亡。

[动物实验]

如所述进行小鼠咽部抽吸。用氯胺酮和甲苯噻嗪（分别为45mg / kg和8mg / kg，ip）的混合物麻醉动物。将含有LPS（1.5mg / kg）的测试溶液（30μL）置于咽喉后面并吸入肺部。对照小鼠给予无菌盐水（0.9％NaCl）。在LPS处理前1小时给动物施用Arg-Gly-Asp-Ser或RGES肽（1,2.5或5mg / kg，ip），并在LPS后4小时处死。还在不同时间点（LPS处理前1小时或2小时后）给动物施用Arg-Gly-Asp-Ser或RGES肽（5mg / kg，ip）一次，并在LPS后24小时处死。此外，在1小时前给动物施用αvβ3阻断性mAb，抗αv或抗β3（5mg / kg，ip），并在LPS后4小时处死。在LPS处理后2小时施用这些mAb的动物在LPS后24小时处死

[参考文献]

[1]. Grigoriou V, et al. Apoptosis and survival of osteoblast-like cells are regulated by surface attachment. J Biol Chem. 2005 Jan 21;280(3):1733-9.

[2]. Moon C, et al. Synthetic RGDS peptide attenuates lipopolysaccharide-induced pulmonary inflammation by inhibiting integrin signaled MAP kinase pathways. Respir Res. 2009 Mar 9;10:18.

[3]. Yin X, et al. Synthetic RGDS peptide attenuated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced fulminant hepatic failure in mice. J Gastroenterol Hepatol. 2014 Jun;29(6):1308-15.

[4]. Aguzzi MS, et al. Intracellular targets of RGDS peptide in melanoma cells. Mol Cancer. 2010 Apr 22;9:84.

[相关活性小分子]

精-甘-天冬-丝氨酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.65g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₇N₇O₈

[ 分子量 ]:
433.41700

[ 精确质量 ]:
433.19200

[ PSA ]:
270.05000

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
-20°C

精-甘-天冬-丝氨酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

精-甘-天冬-丝氨酸安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

精-甘-天冬-丝氨酸合成路线

详细合成路线

精-甘-天冬-丝氨酸上下游产品

精-甘-天冬-丝氨酸上游产品

精-甘-天冬-丝氨酸下游产品

精-甘-天冬-丝氨酸文献

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J. Neurosci. 35 , 11384-98, (2015)

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