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PSB 0788

PSB 0788用途

PSB-0788(化合物17),黄嘌呤-8-基苯磺酰胺衍生物,是一种新的选择性高亲和力A2B拮抗剂,IC50值分别为3.64nM和Ki值为0.393nM。PSB-0788(化合物17)可用于研究慢性炎症性肺部疾病[1]。
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PSB 0788名称

[ CAS 号 ]:
1027513-54-7

[ 英文名 ]:
PSB 0788

[英文别名 ]:

PSB 0788生物活性

[ 描述 ]:

PSB-0788(化合物17),黄嘌呤-8-基苯磺酰胺衍生物,是一种新的选择性高亲和力A2B拮抗剂,IC50值分别为3.64nM和Ki值为0.393nM。PSB-0788(化合物17)可用于研究慢性炎症性肺部疾病[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

IC50: 3.64 nM (A2BAdoR); Ki: 0.393 nM (human, A2B); >1000 nM ( A3 human recombinant); 333 nM ( A2A human recombinant); 1730 nM ( A2A rat brain striatal membranes); 2240 nM ( A1 human recombinant); 386 nM ( A1 rat brain cortical membranes))[1].[1]


[体外研究]

PSB-0788(化合物17)在A2BAdoR具有高效价,IC50值为3.64nM。PSB-0788(化合物17)具有良好的亲和性和选择性(Ki:0.393nM(A2B人重组)；>1000nM(A3人重组)；333nm(A2A人重组)；1730nm(A2A大鼠脑纹状体膜)；2240nM(A1人重组)；386nm(A1大鼠大脑皮质膜))[1]。

[参考文献]

[1]. Thomas Borrmann, et al. 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development and characterization of adenosine A2B receptor antagonists and a new radioligand with subnanomolar affinity and subtype specificity. J Med Chem. 2009 Jul 9;52(13):3994-4006.

PSB 0788物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27ClN6O4S

[ 分子量 ]:
543.03800

[ 精确质量 ]:
542.15000

[ PSA ]:
132.54000

[ LogP ]:
3.60640

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