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VUF10460

VUF10460用途

VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pK_i值为7.46。

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VUF10460名称

[ CAS 号 ]:
1028327-66-3

[ 中文名 ]:
VUF10460

[ 英文名 ]:
VUF 10460

[英文别名 ]:

VUF10460

VUF10460生物活性

[ 描述 ]:

VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pKi: 7.46 (H4)[1]

[体外研究]

UF10460与大鼠H3和H4受体结合,pKi值分别为5.75和7.46。 VUF10460对大鼠H4受体的选择性比H3受体高约50倍[1]。

[体内研究]

H4受体激动剂VUF10460显着增强HCl诱导的大鼠胃损伤。 H4受体拮抗剂JNJ7777120 [1]不会改变这种作用。

[动物实验]

大鼠：将VUF10460溶于100％DMSO中。通过单次胃内施用0.6N HCl（5mL / kg体积）在24小时禁食的大鼠中诱导胃损伤。研究中的药物在HCl之前皮下施用30分钟。将大鼠随机分成接受单剂量（10和/或30mg / kg）的immethridine，methimepip，immepip，VUF8430，VUF10460或载体，1 mL / kg体积[1]。

[参考文献]

[1]. Coruzzi G, et al. Selective histamine H3 and H4 receptor agonists exert opposite effects against the gastric lesions induced by HCl in the rat stomach. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 1;669(1-3):121-7.

[相关活性小分子]

VUF10460物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
523.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₉N₅

[ 分子量 ]:
269.345

[ 闪点 ]:
270.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
269.164032

[ LogP ]:
1.27

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
2-8℃

VUF10460

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