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3-芳基异喹啉胺衍生物

3-芳基异喹啉胺衍生物用途

3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。
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3-芳基异喹啉胺衍生物名称

[ CAS 号 ]:
1029008-71-6

[ 中文名 ]:
3-芳基异喹啉胺衍生物

[ 英文名 ]:
3-arylisoquinolinamine derivative

[英文别名 ]:

3-芳基异喹啉胺衍生物生物活性

[ 描述 ]:

3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 21 nM (breast MDA-MB-231), 19 nM (pancreas PANC-1), 17 nM (colon HCT 116), 19 nM (prostate PC3), 14 nM (ovary OVCAR-3), 32 nM (melanoma SK-MEL-28), 22 nM (kidney Caki-1), 32 nM (glioblastoma SNB19)[1]


[体外研究]

3-芳基异喹啉胺衍生物是3-芳基异喹啉胺衍生物,从参考文献[1]中提取,化合物7b.3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)与原始抗体相比,对紫杉醇耐药的HCT-15人结直肠癌细胞系显示出更有效的活性。细胞毒性抗癌药物,紫杉醇。通过流式细胞术分析细胞周期动力学。用3-芳基喹啉胺衍生物(7b)处理人HCT-15细胞阻断或延迟细胞从G0/G1期进入S期,并诱导细胞死亡。用3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)处理也显着抑制肿瘤的生长并增强紫杉醇抗性HCT-15异种移植模型中的肿瘤消退。在测试的人癌细胞中,3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)抑制细胞生长,IC50值范围为14nM至32nM。在使用HCT-15细胞的细胞周期分析中,1nM的3-芳基喹啉胺衍生物(7b)的处理显示在24小时时G0/G1期显着增加,G2/M期减少,但G0/G1增加48小时的相位不显着。在较高浓度的3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)(10nM)时,在24小时和48小时,G0/G1期显着增加,G2/M期减少,并且出现亚G1期。 3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)阻断或延迟细胞从G0/G1期进入S期,并诱导细胞死亡[1]。 3-芳基异喹啉胺衍生物是从参考文献[1],化合物13中提取的3-芳基异喹啉胺衍生物。在结肠癌细胞中测试3-芳基异喹啉衍生物(化合物13),并将其抗肿瘤活性与紫杉醇进行比较。 3-芳基异喹啉胺衍生物(IC50：HCT-15细胞中15nM,HCT116细胞中17nM)显示出有效的抗增殖活性,两种细胞中IC50值均低于纳摩尔范围,抗紫外线活性高于紫杉醇耐药HCT- 15个结直肠癌细胞[2]。

[体内研究]

在动物模型中,3-芳基异喹啉胺衍生物(化合物13)在抑制肿瘤生长方面具有比对照药物紫杉醇(48.8％抑制)更高的抗肿瘤效力(69.2％抑制)[2]。

[动物实验]

小鼠[2]使用6周龄雌性无胸腺小鼠（BALB / c nu / nu）。所有研究药物（媒介物对照，紫杉醇：10mg / kg /天，3-芳基异喹啉胺衍生物：10mg / kg /天）通过腹膜内注射每周三次给药，从第10天开始并在接种HCT后第29天结束。 15个细胞。为了量化肿瘤生长，每隔3-5天用卡尺测量肿瘤的三个垂直直径，并监测小鼠的体重的毒性。计算肿瘤体积[2]。

[参考文献]

[1]. Yang SH, et al. Synthesis, in vitro and in vivo evaluation of 3-arylisoquinolinamines as potent antitumor agents. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 1;20(17):5277-81.

[2]. Young Bok Lee, et al. 5, 6, or 7-substituted-s- (hetero)arylisoquinolinamine derivatives as antitumor agents. WO 2008063548 A2.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

3-芳基异喹啉胺衍生物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19N3O

[ 分子量 ]:
293.36300

[ 精确质量 ]:
293.15300

[ PSA ]:
51.38000

[ LogP ]:
4.13980

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1188.0/5mg ￥2138.0/10mg

联系人：夏言

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