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拉扎贝胺

拉扎贝胺用途

Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。

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拉扎贝胺名称

[ CAS 号 ]:
103878-84-8

[ 中文名 ]:
拉扎贝胺

[ 英文名 ]:
Lazabemide

[中文别名 ]:

N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶羧酰胺

[英文别名 ]:

N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-2-pyridinecarboxamide
2-Pyridinecarboxamide, N-(2-aminoethyl)-5-chloro-
N-(2-Aminoethyl)-5-chloropyridine-2-carboxamide
Lazabemide

拉扎贝胺生物活性

[ 描述 ]:

Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Saura J, et al. Quantitative enzyme radioautography with 3H-Ro 41-1049 and 3H-Ro 19-6327 in vitro: localization and abundance of MAO-A and MAO-B in rat CNS, peripheral organs, and human brain. J Neurosci. 1992 May;12(5):1977-99.

[2]. Bondiolotti GP, et al. In vitro effects on monoamine uptake and release by the reversible monoamine oxidase-B inhibitors lazabemide and N-(2-aminoethyl)-p-chlorobenzamide: a comparison with L-deprenyl. Biochem Pharmacol. 1995 Jun 29;50(1):97-102.

[3]. Guimaraes J, et al. The activity of MAO A and B in rat renal cells and tubules. Life Sci. 1998;62(8):727-37.

[4]. Suzuki T, et al. MAO inhibitors, clorgyline and lazabemide, prevent hydroxyl radical generation caused by brain ischemia/reperfusion in mice. Pharmacology. 1995 Jun;50(6):357-62.

[相关活性小分子]

苯肼,硫酸盐 | 反苯环丙胺半硫酸盐 | N-[3-(2,4 -二氯苯氧基)丙基]-N -甲基- 2 -丙炔胺盐酸盐 | 迷迭香酸 | 盐酸帕吉林 | GSK-LSD1二盐酸盐 | 甲磺酸雷沙吉兰 | 莫非吉兰 | 丹皮酚 | 磷酸异丙烟肼 | 沙芬酰胺 | (S)-Rasagiline | 米那卜林盐酸盐 | 烟肼酰胺 | 去甲氧基醉椒素

拉扎贝胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
397.4±37.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₁₀ClN₃O

[ 分子量 ]:
199.637

[ 闪点 ]:
194.2±26.5 °C

[ 精确质量 ]:
199.051239

[ PSA ]:
68.01000

[ LogP ]:
-0.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
2-8℃

拉扎贝胺制备

5-氯吡啶2-羧酸(I)和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯(Ⅱ)，在羰二咪唑(CDI)存在下，在四氢呋喃中回流，得到化合物(II)。再和三氟乙酸在二氯甲烷中回流水解，然后用乙醇盐酸处理，得到单盐酸拉扎贝胺。

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