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米拉贝隆

米拉贝隆用途

Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。

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米拉贝隆名称

[ CAS 号 ]:
223673-61-8

[ 中文名 ]:
米拉贝隆

[ 英文名 ]:
Mirabegron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Myrbetriq
YM-178
MIRABEQRON
Betanis
Betmiga
Mirabegron

米拉贝隆生物活性

[ 描述 ]:

Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 22.4 nM (β3-adrenoceptor)[1]

[体外研究]

Mirabegron(YM178)增加表达人β3-肾上腺素能受体(AR)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的环AMP积累。 EC50值为22.4 nM。 Mirabegron对人β1和β2-AR的EC50值分别为10,000nM或更高。 Mirabegron在用10-6M Carbachol(CCh)预收缩的大鼠膀胱条中的EC50是5.1μM,而在用10-7M CCh预收缩的人膀胱条中的EC50是0.78μM。 Mirabegron浓度依赖性地增加表达人β3-AR的CHO细胞中cAMP的积累,EC50值和IA分别为22.4nM和0.8。 Mirabegron对β1-和β2-ARs几乎没有激动作用。与EC50值相比,Mirabegron约为异丙肾上腺素的三分之一。 Mirabegron的最大松弛效应是CCh的最大松弛效应的94±1％,表明Mirabegron在大鼠膀胱中起到完全激动剂的作用。 Mirabegron的最大松弛效应为89.4±2.3％[1]。

[体内研究]

Mirabegron(YM178)在麻醉大鼠中产生节律性膀胱收缩频率的剂量依赖性降低。相反,Mirabegron不会降低节律性膀胱收缩的幅度,最高可达3 mg/kg iv。相反,奥昔布宁显着增加节律性膀胱收缩的频率,并在剂量为0.272 mg/kg静脉注射或更多时降低其幅度[1]。

[细胞实验]

将CHO细胞（105）接种在24孔培养板的每个孔中并进行传代培养。三天后，用含有0.1mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤，pH 7.4的250μL/孔Hanks'平衡盐溶液交换培养基。将细胞与每种化合物（异丙肾上腺素，Mirabegron，BRL37344和CL316,243，终浓度10-10至10-4M）在37℃温育10分钟，然后通过加入250μL终止温育。 0.2M HCl。使用γ计数器，使用125I-cAMP测定系统，通过放射免疫测定法测量反应混合物中的cAMP浓度。将50微升反应混合物与50μL琥珀酰试剂在室温下孵育10分钟，之后通过加入400μL缓冲溶液终止反应。将50微升琥珀酰化的样品与50μL的125 I-cAMP和50μL的抗cAMP抗体在4℃温育24小时。在孵育期结束时，加入250μL活性炭悬浮液，并在4℃下以2800g离心10分钟。将250微升上清液转移到管中并使用γ计数器计数1分钟。使用每种化合物的最大反应计算每种β-肾上腺素受体激动剂相对于异丙肾上腺素的内在活性（IA）[1]。

[动物实验]

大鼠[1]使用雄性（350至400g）和雌性（225至290g）Wistar大鼠。 Mirabegron的自由形式剂量为0.03,0.1,0.3,1和3mg / kg，奥昔布宁为0.0272,0.0907,0.272,0.907和2.72mg / kg。

[参考文献]

[1]. Takasu T, et al. Effect of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl} acetanilide (YM178), a novel selective beta3-adrenoceptor agonist, on bladder function. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):642-7.

[相关活性小分子]

米拉贝隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
690.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
138-140°C

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄N₄O₂S

[ 分子量 ]:
396.506

[ 闪点 ]:
371.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
396.161987

[ PSA ]:
128.51000

[ LogP ]:
1.29

[ 外观性状 ]:
淡黄色或黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
储存于阴凉干燥的密闭容器。

米拉贝隆安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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