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FK-3000

FK-3000用途

FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。

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FK-3000名称

[ CAS 号 ]:
1054312-81-0

[ 英文名 ]:
FK-3000

[中文别名 ]:

FK-3000生物活性

[ 描述 ]:

FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HSV

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[体外研究]

FK-3000(0-5μg/mL；48小时)抑制细胞增殖,抑制 MDA-MB-231、MCF-7、PC-3、A-431、HT-29和 26号集装箱细胞的国际50值分别为 0.52,0.77,0.22,2.70,0.40 和 1.90μg/mL[1]FK-3000(0.5-5.0μg/mL；24-48小时)以剂量和时间依赖性方式诱导 MDA-MB-231型细胞凋亡[1]。 FK-3000(0.5-5.0μg/mL；24-48小时)以剂量和时间依赖性方式诱导 MDA-MB-231型和 MCF-7型细胞的 G2/米期阻滞[2]。 FK-3000(0.5-5.0μg/mL；60-120分钟或24-48小时)降低 MDA-MB-231型细胞中的核因子-κB磷酸化水平和环氧化酶-2表达[1]。 FK-3000(5.0μg/mL；120分钟)有效阻断 MDA-MB-231型细胞中核因子-κB从细胞质向细胞核的易位[1]。

[体内研究]

FK-3000(1mg/kg/天；每天腹腔注射24天)抑制MDA-MB-231型异种移植小鼠模型中肿瘤生长,并且没有显示出毒性迹象[1]。 FK-3000(10-25 mg/kg；口服10天)显着延迟皮肤损伤,限制进一步损伤的发展并延长 HSV-1型感染小鼠的平均存活时间[3]。

[参考文献]

[1]. Xu HD, et, al. FK-3000 isolated from Stephania delavayi Diels. inhibits MDA-MB-231 cell proliferation by decreasing NF-κB phosphorylation and COX-2 expression. Int J Oncol. 2015;46(6):2309-16.

[2]. Li YC, et, al. 6,7-di-O-acetylsinococuline (FK-3000) induces G2/M phase arrest in breast carcinomas through p38 MAPK phosphorylation and CDC25B dephosphorylation. Int J Oncol. 2015 Feb;46(2):578-86.

[3]. Nawawi A, et, al. In vivo antiviral activity of Stephania cepharantha against herpes simplex virus type-1. Phytother Res. 2001 Sep;15(6):497-500.

[4]. Lee JH, et, al. Development of a LC-MS method for quantification of FK-3000 and its application to in vivo pharmacokinetic study in drug development. J Pharm Biomed Anal. 2012 Nov;70:587-91.