BMY-14802 hydrochloride

BMY-14802 hydrochloride用途

BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病作用[1][2][3]。

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BMY-14802 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
105565-55-7

[ 英文名 ]:
BMY 14802 hydrochloride

BMY-14802 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor

α1-adrenergic receptor

sigma Receptor:112 nM (IC50)

[体外研究]

与其他5-HT1A激动剂类似,BMY-14802盐酸盐以5-HT1A敏感的方式影响5-HT能神经元和儿茶酚胺能神经元的放电,并影响5-HT介导的行为。BMY-14802盐酸盐对D2受体缺乏显著亲和力[3]。

[体内研究]

BMY-14802(5 mg/kg、10 mg/kg或20 mg/kg,ip；一次)盐酸盐在4倍剂量范围内对左旋多巴诱导的运动障碍(LID)显示出抗运动障碍功效,并且在减少D1和D2受体激动剂诱导的运动障碍方面也有效。重要的是,在抗LID剂量下,BMY-14802盐酸盐不会影响左旋多巴对病变诱导的运动障碍的疗效[2]。

[参考文献]

[1]. J P Yevich, et al. Synthesis and biological characterization of alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazinebutanol and analogues as potential atypical antipsychotic agents. J Med Chem. 1992 Nov 27;35(24):4516-25.

[2]. Nirmal Bhide, et al. The effects of BMY-14802 against L-DOPA- and dopamine agonist-induced dyskinesia in the hemiparkinsonian rat. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jun;227(3):533-44.

[3]. Melanie A Paquette, et al. The sigma-1 antagonist BMY-14802 inhibits L-DOPA-induced abnormal involuntary movements by a WAY-100635-sensitive mechanism. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;204(4):743-54.

BMY-14802 hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
520.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₃ClF₂N₄O

[ 分子量 ]:
384.85100

[ 闪点 ]:
268.8ºC

[ 精确质量 ]:
384.15300

[ PSA ]:
52.49000

[ LogP ]:
3.19550

[ 蒸汽压 ]:
1.13E-11mmHg at 25°C

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