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Bisoprolol (fumarate)

Bisoprolol (fumarate)用途

富马酸比索洛尔是一种有效、选择性和口服活性的β1肾上腺素能受体阻滞剂,对β2受体几乎没有活性。富马酸比索洛尔对高血压、冠状动脉疾病和稳定的心室功能不全具有潜在的研究[1][2]。

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Bisoprolol (fumarate)名称

[ CAS 号 ]:
105878-43-1

[ 英文名 ]:
Bisoprolol (fumarate)

[英文别名 ]:

Bisoprolol fumarate
BISOPROLOL MONOFUMARATE, (S)-
MFCD00673957
BISOPROLOL MONOFUMARATE, (R)-
Bisoprolol (fumarate)
Bisoprolol fumarate (1:x)
MFCD00792743
Bisoprolol hemifumarate
BISOPROLOL MONOFUMARATE

Bisoprolol (fumarate)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Beta-1 adrenergic receptor

[体外研究]

富马酸比索洛尔(2μM,1h)保护心肌细胞(H9c2)免受缺血/再灌注(I/R)损伤[2]。富马酸比索洛尔(2μM,1小时)降低h/R诱导的H9c2细胞中的ROS生成和凋亡[2]。富马酸比索洛尔(2μM,1小时)增加H9c2细胞中的AKT和GSK3β磷酸化[2]。富马酸比索洛尔(100μM,24小时)通过增加β-arrestin 2、CCR7和PI3K磷酸化,逆转肾上腺素抑制的胆固醇负荷DC(树突状细胞)的迁移[3]。细胞存活率测定[2]细胞系：H9c2细胞浓度：0.2、2、20μM孵育时间：1h结果：经h/R(缺氧/复氧)处理的心肌细胞存活率分别提高到73.20%、90.38%、81.25%。细胞迁移试验[3]细胞系：DC浓度：100μM孵育时间：6、12、24小时结果：迁移细胞数量增加46.00%(6小时)、64.25%(12小时)和55.74%(24小时)。

[体内研究]

富马酸比索洛尔(口服,5 mg/kg,持续1周)增加左心室射血分数(LVEF)并降低心率值[2]。富马酸比索洛尔(口服灌胃,8 mg/kg,每日4周)对镉诱导的大鼠心肌毒性具有保护作用[4]。富马酸比索洛尔(口服灌胃,1 mg/kg,每日6周)逆转容量超负荷大鼠模型中所有电导钙激活钾通道(SK)重塑[5]。动物模型：缺血/再灌注(I/R)损伤大鼠[2]剂量：0.5、5、10mg/kg给药：口服给药,持续1周,然后进行0.5小时缺血/再灌流。结果：梗死面积从I/R组的44%减少到治疗组的31%。动物模型：镉诱导大鼠[4]剂量：2,8 mg/kg给药：口服灌胃,每日4周。结果：平均动脉压(MAP)在8mg/kg时下降。8 mg/kg时血清生物标志物(ALT、AST)和NF-kB p65表达以及TNF-α水平(心脏组织样本)降低。

[参考文献]

[1]. Jillian G Baker, et al. The selectivity of beta-adrenoceptor antagonists at the human beta1, beta2 and beta3 adrenoceptors. Br J Pharmacol. 2005 Feb;144(3):317-22.

[2]. Jing Wang, et al. Bisoprolol, a β 1 antagonist, protects myocardial cells from ischemia-reperfusion injury via PI3K/AKT/GSK3β pathway. Fundam Clin Pharmacol. 2020 Dec;34(6):708-720.

[3]. Hong Yang, et al. Bisoprolol reverses epinephrine-mediated inhibition of cell emigration through increases in the expression of β-arrestin 2 and CCR7 and PI3K phosphorylation, in dendritic cells loaded with cholesterol. Thromb Res. 2013 Mar;131(3):230-7.

[4]. Jinhua Liu, et al. Protective Effects of Bisoprolol Against Cadmium-induced Myocardial Toxicity Through Inhibition of Oxidative Stress and NF-κΒ Signalling in Rats. J Vet Res. 2021 Oct 20;65(4):505-511.

[5]. Yajuan Ni, et al. Bisoprolol reversed small conductance calcium-activated potassium channel (SK) remodeling in a volume-overload rat model. Mol Cell Biochem. 2013 Dec;384(1-2):95-103.

Bisoprolol (fumarate)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₅NO₈

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