AVN-101 hydrochloride

AVN-101 hydrochloride用途

AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
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AVN-101 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1061354-48-0

[ 英文名 ]:
AVN-101 hydrochloride

AVN-101 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

5-HT7 Receptor:0.153 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:1.17 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:1.56 nM (Ki)

5-HT6 Receptor:2.04 nM (Ki)

5-HT2B Receptor:10.6 nM (Ki)

5-HT1A Receptor:61 nM (Ki)

5-HT1B Receptor:720 nM (Ki)

H1 Receptor:0.58 nM (Ki)

Alpha-2B adrenergic receptor:0.41 nM (Ki)

Alpha-2A adrenergic receptor:1.77 nM (Ki)

Alpha-2C adrenergic receptor:3.55 nM (Ki)

Alpha-1B adrenergic receptor:9.4 nM (Ki)

Alpha-1A adrenergic receptor:18.9 nM (Ki)

Alpha-1D adrenergic receptor:30.2 nM (Ki)


[参考文献]

[1]. Alexandre V Ivachtchenko, et al. AVN-101: A Multi-Target Drug Candidate for the Treatment of CNS Disorders. J Alzheimers Dis. 2016 May 25;53(2):583-620.  

AVN-101 hydrochloride物理化学性质

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