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PF 04479745

PF 04479745用途

PF-4479745是一种有效和选择性的5-HT2C受体激动剂(EC50:10nM,ki:15nM)。PF-4479745可用于高血压等心血管疾病的研究[1]。

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PF 04479745名称

[ CAS 号 ]:
1065110-43-1

[ 英文名 ]:
PF 04479745

[英文别名 ]:

MFCD28137682
PF-04479745
PF-4479745

PF 04479745生物活性

[ 描述 ]:

PF-4479745是一种有效和选择性的5-HT2C受体激动剂(EC50:10nM,ki:15nM)。PF-4479745可用于高血压等心血管疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:10 nM (EC50)

5-HT2C Receptor:15 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:360 nM (IC50)

5-HT2B Receptor:67 nM (IC50)

5-HT1A Receptor:500 nM (IC50)

5-HT6 Receptor:280 nM (IC50)

[体外研究]

PF-4479745(共复合物17)在人肝微粒体(HLM)和人肝细胞中均表现出代谢稳定性[1]。

[体内研究]

PF-4479745(化合物17,静脉注射)显示出高清除率(104 mL/min/kg)[1]。PF-4479745在SUI(压力性尿失禁)犬幼崽(峰值尿道压力)模型中表现出强烈的剂量依赖性效应[1]。

[参考文献]

[1]. R Ian Storer, et al. Multiparameter optimization in CNS drug discovery: design of pyrimido[4,5-d]azepines as potent 5-hydroxytryptamine 2C (5-HT₂C) receptor agonists with exquisite functional selectivity over 5-HT₂A and 5-HT₂B receptors. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5258-69.

PF 04479745物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
473.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂N₄

[ 分子量 ]:
282.383

[ 闪点 ]:
240.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
282.184448

[ LogP ]:
2.68

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.590

PF 04479745安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport