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西维美林

西维美林用途

Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。

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西维美林名称

[ CAS 号 ]:
107233-08-9

[ 中文名 ]:
西维美林

[ 英文名 ]:
Cevimeline

[英文别名 ]:

3]oxathiolane]
CevimelineHClSalt
CEVIMELINE, HYDROCHLORIDE SALT
Evoxac
AF-102B
(2R,2'R)-Cevimeline
Cevimeline
3R)-rel
SNI-2011

西维美林生物活性

[ 描述 ]:

Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Witsell DL, et al. Effectiveness of cevimeline to improve oral health in patients with postradiation xerostomia.Head Neck. 2012 Aug;34(8):1136-42. doi: 10.1002/hed.21894. Epub 2012 Jan 9.

[2]. Ono K, et al. Distinct effects of cevimeline and pilocarpine on salivary mechanisms, cardiovascular response and thirst sensation in rats.Arch Oral Biol. 2012 Apr;57(4):421-8. Epub 2011 Nov 17.

[3]. Kondo Y, et al.Cevimeline-induced monophasic salivation from the mouse submandibular gland: decreased Na+ content in saliva results from specific and early activation of Na+/H+ exchange.J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):267-74. Epub 2011 Jan 14.

[4]. Voskoboynik B, et al.Cevimeline (Evoxac) overdose.J Med Toxicol. 2011 Mar;7(1):57-9.

[5]. Tajiri S, et al. Dosage form design and in vitro/in vivo evaluation of cevimeline extended-release tablet formulations.Int J Pharm. 2010 Jan 4;383(1-2):99-105. Epub 2009 Sep 10.

[相关活性小分子]

西维美林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
308.5±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
195-197ºC

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₇NOS

[ 分子量 ]:
199.31

[ 闪点 ]:
140.4±27.9 °C

[ PSA ]:
37.77000

[ LogP ]:
1.23

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.586

[ 储存条件 ]:
-20°C

西维美林制备

将3-羟基-3-巯基甲基奎宁环溶于氯仿，加入乙醛，滴加四氯化锡，加毕，在室温搅拌反应，加入水，滴加氢氧化钠水溶液至强碱性。分出氯仿层，水层再用氯仿提取。氯仿层合并，加入硫酸，再用水提取。该提取液再以10%氢氧化钠溶液碱化，用正己烷提取。提取液合并，经干燥、过滤，向滤液中滴加15%氯化氢的异丙醇溶液，经过滤、结晶得盐酸西维美林。

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