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LDC000067

LDC000067用途

LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验的IC50值为44±10 nM。

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LDC000067名称

[ CAS 号 ]:
1073485-20-7

[ 中文名 ]:
(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺

[ 英文名 ]:
LDC000067

[英文别名 ]:

LDC000067

LDC000067生物活性

[ 描述 ]:

LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验的IC50值为44±10 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CDK9- Cyclin T1:44 nM (IC50)

cdk2-cyclin A:2441 nM (IC50)

cdk1-cyclin B1:5513 nM (IC50)

cdk4-cyclin D1:9242 nM (IC50)

GSK3A:1460 nM (IC50)

HGK/MAP4K4:820 nM (IC50)

ABL2/ARG:3640 nM (IC50)

[体外研究]

LDC000067对CDK9相对于其他CDK的选择性超过已知的抑制剂flavopiridol和DRB的选择性。 LDC000067对CDK9的选择性为55/125/210 /> 227 /> 227倍,与CDK2/1/4/6/7相比。 LDC000067以ATP竞争性和剂量依赖性方式抑制体外转录。用LDC000067处理的细胞的基因表达谱显示短寿命mRNA的选择性减少,包括增殖和凋亡的重要调节剂[1]。

[激酶实验]

基于荧光共振能量转移（FRET）的LANCE Ultra KinaSelect Ser / Thr试剂盒用于测定各种CDK抑制剂的IC 50值。简而言之，特定的ULight MBP肽底物（50nM终浓度）被含有ATP的缓冲液（50mM HEPES-KOH pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA，2mM二硫苏糖醇）中的CDK-细胞周期蛋白对磷酸化。在室温下，各个激酶的Km值为1小时。随后，通过添加特异性Eu标记的抗磷酸抗体（2nM）检测磷酸化，其在与磷酸肽结合后产生FRET信号。然后记录FRET信号[1]。

[参考文献]

[1]. Albert TK, et al. Characterization of molecular and cellular functions of the cyclin-dependent kinase CDK9 using a novel specific inhibitor. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(1):55-68.

[相关活性小分子]

LDC000067物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
604.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈N₄O₃S

[ 分子量 ]:
370.426

[ 闪点 ]:
319.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
370.109955

[ PSA ]:
115.58000

[ LogP ]:
2.11

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20℃

LDC000067

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LDC000067生物活性

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