EC0489

EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。 难治性或转移性肿瘤[1]。 小分子-药物偶联物 (SMDC)[2]。

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研究领域 >> 癌症

Folate receptor[1]

EC0489对叶酸受体(FR)的亲和力约为叶酸的一半(相对亲和力0.50)[1]。 FR阳性KB细胞对EC0489高度敏感,IC50为5 nM [1]。

EC0489在大鼠中具有有利的毒理学特征。 EC0489(2,3和4μmol/ kg)以剂量依赖的方式对小鼠KB肿瘤模型具有抗肿瘤活性[1]。

[1]. Leamon CP, et al. Reducing undesirable hepatic clearance of a tumor-targeted vinca alkaloid via novel saccharopeptidic modifications. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):336-43.

[2]. Zhuang C, et al. Small molecule-drug conjugates: A novel strategy for cancer-targeted treatment. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:883-895.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白