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毒毛旋花苷G

毒毛旋花苷G用途

Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,常用于治疗充血性心力衰竭。

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毒毛旋花苷G名称

[ CAS 号 ]:
11018-89-6

[ 中文名 ]:
毒毛旋花苷G

[ 英文名 ]:
Ouabain Octahydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ouabain a-L-rhamnoside
G-Strophanthin (JAN)
Strodival
Ouabain
Oubain
Gratibain
Astrobain
OUABAIN OCTAHYDRATE
Purostrophan
EINECS 211-139-3

毒毛旋花苷G生物活性

[ 描述 ]:

Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,常用于治疗充血性心力衰竭。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/K+ATP酶

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

哇巴因(100μM)诱导巨噬细胞中NLRP3炎性体激活和IL-1β释放。哇巴因诱导的NLRP3炎症小体激活是通过K +外排介导的[1]。哇巴因(3 nM)改变NHK和ADPKD细胞中EMT标志物的表达,并改变ADPKD中的细胞-细胞粘附特性。此外,哇巴因增强ADPKD细胞的迁移,选择性地调节紧密连接,并以选择性方式调节ADPKD细胞中的粘附连接。哇巴因还激活TGFβ-Smad3信号,改变ADPKD细胞中的TER [2]。哇巴因(25,50或100nM)处理以剂量依赖性方式显着降低Raji细胞中的细胞增殖和活力,IC50为76.48±4.03nM。哇巴因增加凋亡细胞的数量,诱导自噬,并上调Raji细胞中的Beclin-1 [4]。

[体内研究]

当小鼠用LPS引发时,哇巴因(3mg/kg)显着降低心脏收缩力,LVESD增大。 IL-1β缺乏减弱哇巴因诱导的心脏功能障碍和损伤。由浸润的巨噬细胞分泌的IL-1β有助于哇巴因诱导的心脏炎症。 NLRP3和Casp1的缺乏减弱了哇巴因诱导的心脏功能障碍和巨噬细胞浸润[1]。哇巴因(30μg/ kg,ip)调节Wistar大鼠胸腺细胞中的ABCB1活性,并且对300μg/ kg的瑞士小鼠具有相同的作用。哇巴因治疗14天后,大鼠的MAP显着升高[3]。

[细胞实验]

使用细胞计数试剂盒-8测定法测定细胞活力。简言之，将100μLRaji细胞（5×104 / mL）一式三份接种于96孔板中，并用不同浓度的哇巴因（400,200,100,50,25,12.5,6.25,3.13,1.56,0.78）处理。和0.39nM）48小时。在48小时处理后，向每个孔中加入10μLCCK-8试剂，并将细胞在37℃下再温育3小时。随后测量450nm处的光密度（OD）值，并且一式三份评估每个哇巴因浓度。在没有药物的培养基中培养的Raji细胞作为对照。根据下式计算细胞活力：抑制率（％）= [1-（OD 450（样品）-OD 450（空白））/（OD 450（对照）-OD 450（空白））]×100。

[动物实验]

小鼠[3]本研究共使用8只小鼠，对照组4只，哇巴因处理组4只。将动物维持在标准实验室条件下，控制室温（22℃），并进行12小时光 - 暗循环，随意获取食物和水。在用300μg/ kg哇巴因或PBS腹膜内注射后24小时，通过过量巴比妥（86mg / kg腹膜内注射戊巴比妥）处死瑞士小鼠。立即取出肠系膜淋巴结和胸腺并轻柔解离。剩余的细胞在PBS中洗涤并以200×g离心。将沉淀悬浮于补充有10％FBS的冰冷RPMI-1640培养基中，直至活性测定需要。大鼠[3]雄性Wistar大鼠每天腹膜内注射30μg/ kg哇巴因或其载体磷酸盐缓冲盐水（PBS）。使用总共20只大鼠，12只用于急性治疗（n = 6只大鼠/哇巴因组和对照组）和8只用于慢性治疗（n = 4只大鼠/哇巴因组和对照组）。将动物维持在标准实验室条件下，控制室温（22℃），并进行12小时光 - 暗循环，随意获取食物和水。在注射后24小时和第7天和第14天第一次注射之前，通过计算机化的尾套法测量大鼠的血压。在哇巴因注射24小时（急性治疗）或14天（慢性治疗）后，通过巴比妥过量（86mg / kg腹膜内注射戊巴比妥）处死动物，并收集肠系膜淋巴结，胸腺和血液。进行胸腺的完全切除和本体淋巴结的部分切除，而在动物处死之前通过尾静脉穿刺收集血样。

[参考文献]

[1]. Kobayashi M, et al. The cardiac glycoside ouabain activates NLRP3 inflammasomes and promotes cardiac inflammation and dysfunction. PLoS One. 2017 May 11;12(5):e0176676.

[2]. Venugopal J, et al. Ouabain promotes partial epithelial to mesenchymal transition (EMT) changes in human autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. Exp Cell Res. 2017 Jun 15;355(2):142-152.

[3]. Lima DB, et al. Ouabain-induced alterations in ABCB1 of mesenteric lymph nodes and thymocytes of rats and mice. Oncol Lett. 2016 Dec;12(6):5275-5280.

[4]. Meng L, et al. Ouabain induces apoptosis and autophagy in Burkitt's lymphoma Raji cells. Biomed Pharmacother. 2016 Dec;84:1841-1848.

[相关活性小分子]

毒毛旋花苷G物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
838.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
260ºC

[ 分子式 ]:
C₂₉H₆₀O₂₀

[ 分子量 ]:
584.653

[ 闪点 ]:
272.9±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
584.283264

[ PSA ]:
280.44000

[ LogP ]:
-1.64

[ 外观性状 ]:
powder | white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

[ 水溶解性 ]:
H2O: 10 mg/mL cold | Soluble in water.

毒毛旋花苷GMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

毒毛旋花苷G毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RN3850000

CHEMICAL NAME :: Ouabain octahydrate

CAS REGISTRY NUMBER :: 11018-89-6

LAST UPDATED :: 199409

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C29-H44-O12.8H2-O

MOLECULAR WEIGHT :: 728.89

WISWESSER LINE NOTATION :: L E5 B666TJ A1Q CQ E1 IQ MQ QQ F- DT5OV EHJ& OO- BT6OTJ CQ DQ EQ F1 &QH 8

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1213 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Cardiac - arrhythmias (including changes in conduction)

REFERENCE :: JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 197,19,1976

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 3750 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 39,161,1993

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毒毛旋花苷G安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301 + H331-H373

[ 警示性声明 ]:
Missing Phrase - N15.00950417-P260-P304 + P340 + P312-P403 + P233

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544 6.1/PG 1

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
RN3850000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

毒毛旋花苷G文献

Crystals of Na(+)/K(+)-ATPase with bound cisplatin.

Biochem. Pharmacol. 92(3) , 494-8, (2014)

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Structural knowledge of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) requires developing methods to purify and stabilize this aggregation-prone membrane protein above 1mg/ml. Startin...

Motesanib (AMG706), a potent multikinase inhibitor, antagonizes multidrug resistance by inhibiting the efflux activity of the ABCB1.

Biochem. Pharmacol. 90(4) , 367-78, (2014)

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