人参皂苷Rb1

人参皂苷Rb1用途

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

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人参皂苷Rb1名称

[ CAS 号 ]:
41753-43-9

[ 中文名 ]:
人参皂苷 Rb1

[ 英文名 ]:
ginsenoside Rb1

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

gypenosideiii
EINECS 255-532-8
Ginsenoside-Rb1
arasaponine1
gynosaponinc
ginseng Rb1
Gypenoside I
ginsenoside Rb1
Panaxoside Rb1
GYPENOSIDE

人参皂苷Rb1生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/K+ATP酶

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

Na+, K+-ATPase:6.3 μM (IC50)

IRAK-1

p65

Autophagy

Mitophagy

[体外研究]

人参皂甙Rb1显着快速抑制大鼠脑微粒体Na +,K + -ATPase活性。人参皂苷Rb1对Na +,K + -ATPase的IC50为6.3±1.0μM。随着人参皂苷Rb1浓度的增加或Na +和K +浓度的降低,抑制作用增强。动力学分析表明,人参皂甙是一种非竞争性的ATP抑制剂[1]。人参皂甙Rb1显着抑制白细胞介素-1受体相关激酶-1(IRAK-1),IKK-β,NF-κB和MAP激酶的激活。 (ERK,JNK和p-38);然而,LPS和Toll样受体-4,IRAK-4激活和IRAK-2激活之间的相互作用不受影响[2]。人参皂苷Rb1是中药人参的成分。人参皂甙Rb1是调节孕烷X受体(PXR)/ NF-κB信号传导中的主要生物活性化合物。人参皂苷Rb1是在人参皂苷提取物(GSE)中具有强效抗炎活性的化合物。人参皂甙Rb1(10μM)的浓度通过初步研究进行了优化,以确保足够的抗炎活性并且没有明显的细胞毒性。人参皂甙Rb1显着降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调,并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平。 TNF-α导致PXR蛋白水平显着降低,磷酸化与总NF-κBp65比例增加,两者均被人参皂甙Rb1显着消除[3]。

[体内研究]

30mg/kg和60mg/kg两种剂量的人参皂甙Rb1显着减弱组织学肺损伤。剂量为30 mg/kg和60 mg/kg的人参皂甙Rb1均显着减弱组织学肠道损伤[4]。人参皂苷Rb1(Rb1)是中药人参的一种成分,对脂多糖(LPS)诱导的肠系膜微血管通透性及其机制有益。在一些大鼠中,在LPS输注后30分钟通过左颈静脉施用人参皂甙Rb1(5mg/kg每小时)。人参皂苷Rb1降低微血管内皮细胞中的细胞膜穴样内陷数。人参皂苷Rb1在内毒素血症发作后改善微血管通透性,通过抑制细胞膜穴样内陷形成和连接破坏改善肠道水肿,这与抑制NF-κB和Src活化有关[5]。

[细胞实验]

将LS174T细胞接种在细胞成像培养皿中。孵育过夜后，用GSE（100μg/ mL），人参皂苷Rb1（10μM）或CK（10μM）处理细胞3小时，然后在有或没有TNF-α（20ng / ml）的情况下进一步孵育。持续6个小时。在温育结束时，收获细胞并用4％多聚甲醛溶液在20℃下固定20分钟。在PBS中洗涤后，在室温下用含0.2％Triton X-100的PBS透析细胞5分钟。在含有0.1％Triton X-100和5％牛血清白蛋白的封闭缓冲液中孵育后，将细胞与兔NF-κBp65抗体在4℃下孵育过夜，然后在室温下与Alexa Fluor 488缀合的抗兔IgG抗体孵育。在PBS中的1％牛血清白蛋白中保持30分钟。使用Zeiss 710共聚焦显微镜[3]获得荧光照片。

[动物实验]

小鼠[4]将雄性C57BL / 6小鼠（9-12周龄; 17-22g）随机分成8组（每组n = 8）:( 1）假手术准备，包括分离肠系膜上动脉（ SMA）没有遮挡（Sham）; （2）小鼠不经处理而进行II / R（II / R）; （3）小鼠在再灌注前10分钟用生理盐水处理II / R（II / R + NS）; （4），（5）小鼠用30 mg / kg（II / R + Rb1-30）或60 mg / kg（II / R + Rb1-60）人参皂甙Rb1治疗，其中手术按II进行/ R组在再灌注前10分钟腹膜内给予人参皂苷Rb1; （6）对小鼠进行假手术并用ATRA（ATRA + Sham）处理，ATRA是Nrf2 / ARE信号通路的抑制剂; （7）对小鼠进行II / R处理，并用ATRA（ATRA + II / R）处理; （8）对小鼠进行II / R处理，并用ATRA和60mg / kg人参皂苷Rb1作为第5组（ATRA + II / R + Rb1-60）处理。在手术前的最后两周，第6,7,8组中的小鼠每天以10mg / kg接受ATRA腹膜内注射，并以缺乏维生素A的饮食为食，其他组中的小鼠接受等量的玉米油和控制正常饮食。大鼠[5]使用体重为200-250g的雄性Wistar大鼠。将大鼠随机分成4组，每组26只。在用氨基甲酸乙酯（2g / kg体重im）麻醉后，将大鼠的左股静脉和左颈静脉插管。在LPS组中，通过左股静脉输注盐水中的LPS溶液（5mg / kg /小时）90分钟。代替LPS溶液，载体以单独的Sham和人参皂苷Rb1（Rb1,5mg / kg）组给药。在Rb1后处理（LPS + Rb1）组中，在以5mg / kg的剂量施用LPS后30分钟，通过左颈静脉连续输注人参皂甙Rb1溶液。将人参皂苷Rb1溶液和相同体积的盐水分别输注在人参皂苷Rb1和假手术组中，而不随后施用LPS。在另一组实验中，用2％戊巴比妥钠（60mg / kg体重）和生理盐水，LPS和人参皂苷Rb1麻醉大鼠。从麻醉中恢复后，允许动物接近水和啮齿动物食物，并且随时间记录存活率直至LPS刺激后4天。

[参考文献]

[1]. Cao J, et al. Inhibitory effects of ginsenoside Rg1 and Rb1 on rat brain microsomal Na⁺,K⁺-ATPase activity. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 1990 Jan;11(1):10-4.

[2]. Joh EH, et al. Ginsenoside Rb1 and its metabolite compound K inhibit IRAK-1 activation--the key step of inflammation. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 1;82(3):278-86.

[3]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9.

[4]. Jiang Y, et al. Ginsenoside Rb1 Treatment Attenuates Pulmonary Inflammatory Cytokine Release and Tissue Injury following Intestinal Ischemia Reperfusion Injury in Mice. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:843721.

[5]. Zhang Y, et al. Ginsenoside Rb1 ameliorates lipopolysaccharide-induced albumin leakage from rat mesenteric venules by intervening in both trans- and paracellular pathway. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2014 Feb 15;306(4):G289-300.

[相关活性小分子]

人参皂苷Rb1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1145.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₄H₉₂O₂₃

[ 分子量 ]:
1109.295

[ 闪点 ]:
646.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1108.602905

[ PSA ]:
377.29000

[ LogP ]:
2.90

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

[ 储存条件 ]:
2-8°C

人参皂苷Rb1MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

人参皂苷Rb1毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LZ5856000

CHEMICAL NAME :: beta-D-Glucopyranoside, (3-beta,12-beta)-20-((6-O-beta-D-glucopyranosyl-beta- D- glucopyranosyl)oxy)-12-hydroxydammar-24-en-3-yl 2-O-beta-D-glucopyranosyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 41753-43-9

LAST UPDATED :: 199312

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C54-H92-O23

MOLECULAR WEIGHT :: 1109.46

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1110 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 243 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 50 mg/kg

REFERENCE :: CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 24,2400,1976

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人参皂苷Rb1安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302 + H312 + H332

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P301 + P312 + P330

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1230 3/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
LZ5856000

人参皂苷Rb1合成路线

详细合成路线

人参皂苷Rb1上下游产品

人参皂苷Rb1上游产品

人参皂苷Rb1下游产品

人参皂苷Rb1文献

Methylation and its role in the disposition of tanshinol, a cardiovascular carboxylic catechol from Salvia miltiorrhiza roots (Danshen).

Acta Pharmacol. Sin. 36 , 627-43, (2015)

Tanshinol is an important catechol in the antianginal herb Salvia miltiorrhiza roots (Danshen). This study aimed to characterize tanshinol methylation.Metabolites of tanshinol were analyzed by liquid ...

Preparation of minor ginsenosides C-Mc, C-Y, F2, and C-K from American ginseng PPD-ginsenoside using special ginsenosidase type-I from Aspergillus niger g.848

J. Ginseng. Res. 39 , 221-9, (2015)

Background Minor ginsenosides, those having low content in ginseng, have higher pharmacological activities. To obtain minor ginsenosides, the biotransformation of American ginseng protopanaxadiol (PPD...

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J. Transl. Med. 13 , 174, (2015)

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