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根皮苷

根皮苷用途

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

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根皮苷名称

[ CAS 号 ]:
60-81-1

[ 中文名 ]:
根皮苷

[ 英文名 ]:
Phlorizin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

phlorizoside
phloridzosid
phloridzine
Phlorrhizen
phloretin 2'-O-glucoside
Phlorizin
Isosalipurposide
Phloretin-2'-b-glucoside
Phloridzin
Phlorhizin

根皮苷生物活性

[ 描述 ]:

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/K+ATP酶

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 300 nM (hSGLT1), 39 nM (hSGLT2)[1] Na+/K+-ATPase[2]

[体外研究]

Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂,hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM [1]。 Phlorizin也是Na +/K + -ATPase抑制剂[2]。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43％。在1 mM和7 mM RbCl时,rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制(小于15％)[2]。 Phlorizin <100μM的剂量不会显着改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显着降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生,尽管100μM的Phlorizin可以显着抑制TNF-α的表达[3]。

[体内研究]

在Phlorizin治疗之前,SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg/dL。给药后6小时,根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平(139±32mg/dL)。在12周后,根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显着降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理,肌酐清除率显着降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少(23.6±3.2纤维/ mm)。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常[4]。

[激酶实验]

当红细胞溶血时，通过添加4×10-3M ATP和5×10-3M MgCl2（有或没有5×10-4M Phlorizin（终浓度））获得重新密封的重影。将对应于0.4-0.45mL原始血细胞的鬼与0.9mL培养基A和86RbCl一起孵育45或90分钟，并测定200μL上清液中的放射性。重新密封的重影中的ATP酶活性是由孵育后无机磷酸盐的增加决定的[1]。

[细胞实验]

使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞（105个细胞/孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来，除去上清液，将细胞与MTT（50mg / mL）在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体，然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值[3]。

[动物实验]

在该研究中使用雌性SDT肥胖大鼠。在6周龄时，将SDT肥胖大鼠分成两组（n = 8）; Phlorizin治疗组和媒介物治疗组。年龄匹配的雌性Sprague-Dawley（SD）大鼠用作对照动物（n = 8）。将动物饲养在气候控制室内（温度23±3℃，湿度55±15％，光照周期12小时）并允许自由获取基础饮食和水。将Phlorizin每日一次（100mg / kg /天）皮下注射到Phlorizin治疗组的动物中23周。向载体处理组和对照SD大鼠的动物施用20％丙二醇[4]。

[参考文献]

[1]. Pajor AM, et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91.

[2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5.

[3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9.

[4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9.

[相关活性小分子]

根皮苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
770.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
113-114 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄O₁₀

[ 分子量 ]:
436.409

[ 闪点 ]:
270.7±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
436.136932

[ PSA ]:
177.14000

[ LogP ]:
0.45

[ 外观性状 ]:
淡黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.686

[ 储存条件 ]:
2-8°C

根皮苷MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

根皮苷毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UC2080000

CHEMICAL NAME :: 1-Propanone, 1-(2-(beta-D-glucopyranosyloxy)-4,6-dihydroxyphenyl)- 3-(4-hydroxyphenyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 60-81-1

LAST UPDATED :: 199512

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C21-H24-O10

MOLECULAR WEIGHT :: 436.45

WISWESSER LINE NOTATION :: T6OTJ B1Q CQ DQ EQ FOR CQ EQ BV2R DQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CBCCT* "Summary Tables of Biological Tests," National Research Council Chemical-Biological Coordination Center. (National Academy of Science Library, 2101 Constitution Ave., NW, Washington, DC 20418) Volume(issue)/page/year: 6,226,1954 ** REPRODUCTIVE DATA **

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

DOSE :: 600 mg/kg

SEX/DURATION :: female 8 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)

REFERENCE :: 85DJA5 "Malformations Congenitales des Mammiferes," Tuchmann-Duplessis, H., Paris, Masson et Cie, 1971 Volume(issue)/page/year: -,95,1971

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根皮苷安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UC2080000

根皮苷

根皮苷用途

根皮苷名称

根皮苷生物活性

根皮苷物理化学性质

根皮苷MSDS

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HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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根皮苷合成路线

详细合成路线

根皮苷上下游产品

根皮苷上游产品

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