Sunitinib-d4

Sunitinib-d4用途

舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
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Sunitinib-d4名称

[ CAS 号 ]:
1126721-79-6

[ 英文名 ]:
Sunitinib-d4

Sunitinib-d4生物活性

[ 描述 ]:

舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9.

[3]. Ali MM, et al. Structure of the Ire1 autophosphorylation complex and implications for the unfolded protein response. EMBO J. 2011 Mar 2;30(5):894-905.

[4]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605.

[5]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Can

Sunitinib-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H23D4FN4O2

[ 分子量 ]:
402.50

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标题：【Sunitinib-d4】Sunitinib-d4 CAS号:1126721-79-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1126721-79-6_1682433.html