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Pioglitazone-d4 (alkyl)

Pioglitazone-d4 (alkyl)用途

吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
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Pioglitazone-d4 (alkyl)名称

[ CAS 号 ]:
1134163-31-7

[ 中文名 ]:
吡格列酮-d4

[ 英文名 ]:
Pioglitazone-d4 (alkyl)

[英文别名 ]:

Pioglitazone-d4 (alkyl)生物活性

[ 描述 ]:

吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve

[3]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.

[4]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.

[5]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.

Pioglitazone-d4 (alkyl)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16D4N2O3S

[ 分子量 ]:
360.46300

[ 精确质量 ]:
360.14500

[ PSA ]:
97.08000

[ LogP ]:
3.43550

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