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ALB-127158(a)中

ALB-127158(a)中用途

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。
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ALB-127158(a)中名称

[ CAS 号 ]:
1173154-32-9

[ 中文名 ]:
ALB-127158(a)中

[ 英文名 ]:
ALB-127158(a)

[英文别名 ]:

ALB-127158(a)中生物活性

[ 描述 ]:

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

MCH1 receptor[1]


[体外研究]

ALB-127158(a)对MCH1受体(7nM)具有高亲和力,对一系列其他G蛋白偶联受体(GPCR),离子通道和转运蛋白(包括MCH2受体)具有良好的选择性。体外功能测定证实ALB-127158(a)是一种有效的选择性MCH1受体拮抗剂[1]。

[体内研究]

在小鼠饮食诱导的肥胖(DIO)模型中,ALB-127158(a)在5-15mg/kg bid范围内产生显着的体重和食物摄入的持续减少。体重减轻主要是由于脂肪含量的降低。在高脂肪饮食(HFD)大鼠中,ALB-127158(a)在低至1.25mg/kg po的剂量下产生显着的体重减轻和食物减少。剂量> 1.25mg/kg po产生> 6％的体重减轻,在10mg/kg时观察到大鼠中最大体重减轻约10％。单次和多次口服ALB-127158(a)后,ALB-127158(a)被迅速吸收(瘦肉和超重/肥胖受试者在给药后1至3小时内达到中位数tmax),服用剂量减少的趋势表明在较低剂量下ALB-127158(a)的吸收速率较慢。单剂量后,ALB-127158(a)的平均半衰期(t1/2)为18-21小时。在超重/肥胖受试者中多次给药后,获得约26小时的平均t1/2估计值略长;稳态血浆ALB-127158(a)在给药后6至8天内达到[1]。

[参考文献]

[1]. Moore NA, et al. From preclinical to clinical development: the example of a novel treatment for obesity. Neurobiol Dis. 2014 Jan;61:47-54.


[相关活性小分子]

MCH-1拮抗剂1 | AZD1979 | BMS-819881 | MCHr1拮抗剂1 | MCHr1拮抗剂2 | 黑色素聚集激酶素(MCH) | NGD-4715 | SB-568849

ALB-127158(a)中物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H21FN4O2

[ 分子量 ]:
404.44

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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