黑色素聚集激酶素(MCH)

黑色素聚集激酶素(MCH)用途

Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。

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黑色素聚集激酶素(MCH)名称

[ CAS 号 ]:
87218-84-6

[ 中文名 ]:
黑色素聚集激酶素(MCH)

[ 英文名 ]:
MCH (salmon)

[中文别名 ]:

黑色素聚集激酶素

[英文别名 ]:

MFCD00080194
MCH (salmon)
Melanin Concentrating Hormone, salmon

黑色素聚集激酶素(MCH)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

SLC-1/GPR24, MCHR2[1]

[体外研究]

孤儿G蛋白偶联受体(SLC-1/GPR24)已被鉴定为MCH(MCHR1)的受体。与任何其他G蛋白偶联受体相比,MCHR2与MCHR1具有更高的蛋白质序列同源性。 MCHR2由纳摩尔浓度的MCH特异性激活,以高亲和力结合MCH,并通过Gq蛋白发出信号[1]。

[体内研究]

黑色素浓缩激素刺激食欲。将黑色素浓缩激素持续输注到脑室系统可使食物摄入量增加7-8天[2]。侧脑室注射黑色素浓缩激素(10μg/天)导致在常规饮食中维持的小鼠体重轻微但显着增加。慢性刺激大脑黑色素浓缩激素系统可能导致小鼠肥胖[3]。

[激酶实验]

通过过滤结合测定法测量125 I标记的黑色素浓缩激素（MCH）与MCHR1和MCHR2的结合。将来自瞬时转染的HEK293-MCHR1和HEK293-MCHR2细胞的膜（10μg蛋白质）与0-9.8nM 125I标记的MCH在结合缓冲液（50mM Hepes / 10mM MgCl 2，内含2/2mM EGTA;蛋白酶抑制剂， 0.1％BSA，pH 7.6）。在室温下孵育1小时后，通过Packard Filtermate Cell Harvester上的96孔GF / B板过滤，将膜结合的125 I标记的MCH与游离的125 I标记的MCH分离，并用冰冷的结合缓冲液洗涤。补充80 mM NaCl。加入80微升闪烁液，并在Packard Microplate Topcount上计数放射性[1]。

[动物实验]

大鼠[2]在该研究中使用体重在310和370g（年龄8-11周）的雄性Wistar和雄性Sprague-Dawley大鼠。所有动物都接受具有以下干重组成的食物：64％碳水化合物，22％蛋白质，4.3％脂肪，4％纤维素和5.5％灰分。对于慢性实验，大鼠输注人工CSF（0.5μL/ h）或MCH（8μg/大鼠/天）。然后每天记录体重和食物摄入12天[2]。小鼠[3]制备雄性C57BL / 6J小鼠用于测量自发运动活性。在常规饮食喂养条件下，将黑色素浓缩激素（10μg/天）或载体输注14天。在家庭笼子中通过活动监测系统在14天输注的最后3天期间测量运动活动[3]。

[参考文献]

[1]. An S, et al. Identification and characterization of a melanin-concentrating hormone receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Jun 19;98(13):7576-81.

[2]. Della-Zuana O, et al. Acute and chronic administration of melanin-concentrating hormone enhances food intake and body weight in Wistar and Sprague-Dawley rats. Int J Obes Relat Metab Disord. 2002 Oct;26(10):1289-95.

[3]. Gomori A, et al. Chronic intracerebroventricular infusion of MCH causes obesity in mice. Melanin-concentrating hormone. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003 Mar;284(3):E583-8. Epub 2002 Nov 26.

[相关活性小分子]

MCH-1拮抗剂1 | ALB-127158(a)中 | AZD1979 | BMS-819881 | MCHr1拮抗剂1 | MCHr1拮抗剂2 | NGD-4715 | SB-568849

黑色素聚集激酶素(MCH)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈₉H₁₃₉N₂₇O₂₄S₄

[ 分子量 ]:
2099.48000

[ 精确质量 ]:
2097.94000

[ PSA ]:
937.88000

[ LogP ]:
3.92200

[ 外观性状 ]:
白色粉末

黑色素聚集激酶素(MCH)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport