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AZD1979

AZD1979用途

AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC₅₀ 值约为 12 nM。

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AZD1979名称

[ CAS 号 ]:
1254035-84-1

[ 中文名 ]:
AZD1979

[ 英文名 ]:
AZD1979

[英文别名 ]:

MFCD30471075
H9HGK5C4UM

AZD1979生物活性

[ 描述 ]:

AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: ~12 nM (MCHr1)[1]

[体内研究]

在DIO小鼠中,最初的AZD1979介导的体重减轻是由减少食物摄入量驱动的,但在配对喂养和间接量热研究中,保留能量消耗的另一个组成部分是明显的。 AZD1979还可以剂量依赖性地降低狗的体重[1]。

[动物实验]

在明暗周期被逆转后三周，所有小鼠通过灌胃假痰给药6天以使动物适应该程序，根据平均体重随机分成实验组，并用AZD1979给药（20,40或60μmol/ kg每天两次，在8:00和15:00）或载体（0.5％HPMC，0.1％吐温每天两次），持续21天（每组n = 6）。然后每组三只小鼠用相应剂量的AZD1979（20,40或60μmol/ kg口服）再次给药，并在17小时后通过给予过量的异氟醚（麻醉）[1]杀死。

[参考文献]

[1]. Ploj K, et al. Effects of a novel potent melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist, AZD1979, on body weight homeostasis in mice and dogs. Br J Pharmacol. 2016 Sep;173(18):2739-51.

[相关活性小分子]

AZD1979物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
636.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₆N₄O₅

[ 分子量 ]:
462.498

[ 闪点 ]:
338.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
462.190308

[ LogP ]:
5.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
2-8℃

AZD1979

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AZD1979生物活性

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