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烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌

烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌用途

Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。

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烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌名称

[ CAS 号 ]:
118974-02-0

[ 中文名 ]:
烟曲酶毒素 C

[ 英文名 ]:
Fumitremorgin C

[英文别名 ]:

fumitremorogin C
MFCD08702652
fumitremogin C
Fumitremorgin C

烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌生物活性

[ 描述 ]:

Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

多药耐药性(MDR)是癌症化学疗法中的主要问题。 Fumitremorgin C在逆转多药选择的细胞系中对米托蒽醌,多柔比星和拓扑替康的抗性方面非常有效。在MCF-7/mtxR(米托蒽醌细胞系)中,fumitremorgin C逆转米托蒽醌抗性(114倍)和多柔比星抗性(3倍)。 Fumitremorgin C(5/AM)显着增强了在S1M1-3.2细胞中米托蒽醌(93倍),多柔比星(26倍)和托泊替康(24倍)的毒性。逆转阻力与药物积累的增加有关。 Fumitremorgin C不能逆转Pgp或MRP表达升高的细胞的耐药性[1]。 Fumitremorgin C几乎完全逆转体外BCRP介导的抗性,是该转运蛋白表达和分子作用的药理学探针。 Fumitremorgin C还增强了米托蒽醌和拓扑替康在载体转染的MCF-7细胞中的毒性(2.5-5.6倍)。它将拓扑替康在BCRP过表达细胞中的IC50降低至低于未处理的载体转染细胞中观察到的IC50。 [2]。

[细胞实验]

用化学治疗剂处理细胞，并将逆转剂Fumitremorgin C加入细胞（0.1至80 / UM）。在平行孔中，细胞仅在逆转剂存在下生长。在3天生长期后，将细胞在10％三氯乙酸中固定1小时并用水充分洗涤，并使用0.1％SRB染色细胞相关蛋白。通过在5％乙酸中洗涤板除去过量试剂，将染料溶解在10mM Tris碱中，并在UV Max分光光度计中在540nm处测定吸光度。相对于对照孔确定细胞存活[1]。

[参考文献]

[1]. Rabindran SK, et al. Reversal of a novel multidrug resistance mechanism in human colon carcinoma cells by fumitremorgin C. Cancer Res. 1998 Dec 15;58(24):5850-8.

[2]. Rabindran SK, et al. Fumitremorgin C reverses multidrug resistance in cells transfected with the breast cancer resistance protein. Cancer Res. 2000 Jan 1;60(1):47-50.

[相关活性小分子]

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 | 依克立达 | KS176 | YHO-13177 | YHO-13351 | BCRP-IN-1 | Zamicastat

烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
642.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
259.5-260.5℃

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
379.452

[ 闪点 ]:
342.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
379.189606

[ PSA ]:
65.64000

[ LogP ]:
1.74

[ 外观性状 ]:
solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
acetonitrile: 5 mg/mL, soluble

烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

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