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BCRP-IN-1

BCRP-IN-1用途

BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。

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BCRP-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1699720-85-8

[ 中文名 ]:
BCRP-IN-1

[ 英文名 ]:
(S)-ML753286

BCRP-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 μM (BCRP efflux transporter)[1]

[体内研究]

BCRP-IN-1(化合物A)显示大鼠的效力和有效的药代动力学(PK)谱(较低的清除率[1.54L/h/kg]和较高的生物利用度[123％])。 XL388具有适度的终末消除半衰期,t1/2s分别为0.9小时和2.0小时分别为2 mg/kg(iv)和20 mg/kg(po)的大鼠[1]。

[动物实验]

小鼠[1]为确定体内BCRP-IN-1和Ko143的药代动力学特征，给予Sprague-Dawley大鼠2.0 mg / kg或20 mg / kg BCRP-IN-1或2.0 mg / kg或50 mg / kg Ko143 ，分别通过iv或po配制在0.5％HPMC / 0.2％Tween80中。在给予BCRP-IN-1或Ko143后，在给药前和给药后0.083,0.25,0.5,1,4,8和24小时从所有动物获得血液。从每只动物的颈静脉导管收集大约200μL全血到含有抗凝血剂乙二胺四乙酸（K2EDTA）的管中，并在约4℃下进一步加工成血浆[1]。

[参考文献]

[1]. Li Y, et al. Synthesis of a new inhibitor of breast cancer resistance protein with significantly improved pharmacokinetic profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jan 15;26(2):551-555.

[相关活性小分子]

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 | 依克立达 | 烟曲霉素C, 来源于烟曲霉菌 | KS176 | YHO-13177 | YHO-13351 | Zamicastat

BCRP-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
355.43

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BCRP-IN-1

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BCRP-IN-1生物活性

BCRP-IN-1物理化学性质

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