Aliskiren fumarate

Aliskiren fumarate用途

富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
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Aliskiren fumarate名称

[ CAS 号 ]:
1196835-68-3

[ 英文名 ]:
Aliskiren fumarate

Aliskiren fumarate生物活性

[ 描述 ]:

富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 nM (renin)[1]


[体内研究]

富马酸阿利吉仑(<10 mg/kg,口服,每日)抑制血浆肾素活性并降低缺钠狨猴的血压[2]。富马酸阿利吉仑(10 mg/kg,灌胃一次)显著缓解携带C26小鼠结肠癌细胞的BALB/c小鼠的多种恶病质相关症状,包括体重下降、肿瘤负担、肌肉萎缩、肌肉功能障碍和生存期缩短[3]。

[参考文献]

[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754–758

[2]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Sep 5;308(4):698-705.

[3]. Wang C, et al. Aliskiren targets multiple systems to alleviate cancer cachexia. Oncol Rep. 2016 Nov;36(5):3014-3022.

Aliskiren fumarate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H57N3O10

[ 分子量 ]:
667.83

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